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产品描述：

TH-Z835 is a mutant selective KRAS (G12D) inhibitor with an IC50 of 1.6 μM. TH-Z835 inhibits both mantGMPPNP/GPPNP exchange and GPPNP/mantGMPPNP exchange.

体外研究：

TH-Z835 降低 PANC-1 细胞中的 pERK 水平，IC50 值小于 2.5 μM。
TH-Z835 在其他非 G12D 突变癌细胞系（包括 4T1 (KRAS(WT))、MIA PaCa-2 (KRAS(G12C))、CFPAC-1 (KRAS(G12V)) 和 HCT116 (KRAS(G13D)) 细胞中具有抗增殖作用，降低 pERK 和 pAKT 水平并诱导细胞凋亡，表明存在脱靶效应。

体内研究：

TH-Z835（10mg/kg；腹膜内注射）可减少 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤体积。TH-Z835 在体内诱导细胞凋亡并抑制 MAPK 信号传导。

参考文献：

1. Mao Z, et al. KRAS(G12D) can be targeted by potent inhibitors via formation of salt bridge. Cell Discov. 2022 Jan 25;8(1):5.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.005 ml	10.027 ml	20.054 ml
5 mM	0.401 ml	2.005 ml	4.011 ml
10 mM	0.201 ml	1.003 ml	2.005 ml
50 mM	0.04 ml	0.201 ml	0.401 ml

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参考文献

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