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产品描述：

VT02956 is a LATS inhibitor (IC50: 0.76 nM for LATS1, 0.52 nM for LATS2). VT02956 targets the Hippo pathway. VT02956 inhibits ESR1 expression and growth of ER+ breast cancer cell lines and patient-derived tumor organoids. VT02956 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

靶点：

IC50: 0.76 nM for LATS1, 0.52 nM for LATS2

体内研究：

VT02956 (2 μM，0-30 分钟) 降低 HEK293A 细胞和 4T1 细胞中的 YAP/TAZ 磷酸化。
VT02956 (2 μM，2 天) 减少乳腺肿瘤类器官 BTO-02 中的 ERα 及其靶基因 TFF1 和 GREB1。
VT02956 (2 μM，4 天) 抑制 ER+ 乳腺癌细胞的增殖，如 MCF-7 和 T47D 细胞。
VT02956 (2 μM，7 天) 与 Palbociclib (0.1 和 0.3 μM) 结合使用时，显着抑制 MCF-7 的生长。
VT02956 (2 μM，9 天) 与 Palbociclib (0.1 μM) 联合使用时，MCF-7 细胞集落形成显着减少。

参考文献：

1. Ma S, et al. Transcriptional repression of estrogen receptor alpha by YAP reveals the Hippo pathway as therapeutic target for ER+ breast cancer. Nat Commun. 2022 Feb 25;13(1):1061.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.678 ml	13.389 ml	26.777 ml
5 mM	0.536 ml	2.678 ml	5.355 ml
10 mM	0.268 ml	1.339 ml	2.678 ml
50 mM	0.054 ml	0.268 ml	0.536 ml

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参考文献

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