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产品描述：

ACHN-975 TFA is a selective LpxC inhibitor and exhibits a subnanomolar LpxC inhibitory activity. ACHN-975 TFA is against a wide range of gram-negative bacterias with low MIC values (≤1 μg/mL).

体外研究：

ACHN-975 TFA (腹膜内给药；5-30 mg/kg；单剂量) 导致所有给药组在处理后的前 4 小时内细菌滴度稳步降低。取样显示，在用 10 mg/kg 剂量处理后 2 小时和用 30 mg/kg 剂量处理后 4 小时，该模型中的游离药物水平低于该分离株的 ACHN-975 MIC (0.25 μg/mL) 剂量[2]。

体内研究：

ACHN-975 是针对 Enterobacteriaceae spp 的，IC50 为 0.02 nM。
ACHN-975 是针对 Enterobacteriaceae spp、Pa 和 Ab 的 MIC90 值分别为 1、0.5 和 >64 μg/mL。
ACHN-975 对P。测试铜绿假单胞菌分离株，抑制 100% 的分离株，MIC ≤2 μg/mL。它对铜绿假单胞菌的 MIC50 和 MIC90 分别为 0.06 和 0.25 μg/mL。
ACHN-975 对抗六 P。aerμginosa 分离，它对抗 P.铜绿假单胞菌 APAE1064、APAE1232和APAE1064分离株的MIC值分别为 0.12、0.06 和 0.06 μg/mL。
LpxC在革兰氏阴性菌中高度保守并催化脂质 A 生物合成的第一步。LpxC 是一种细菌酶 Zinc-dependent metalloamidase UDP-3-O-[ (R) -3-hydroxymyristoyl]-N-acetylglucosamine deacetylase。

参考文献：

1. Kalinin DV, et al. Insights into the Zinc-Dependent Deacetylase LpxC: Biochemical Properties and Inhibitor Design. Curr Top Med Chem. 2016;16(21):2379-430.
2. Krause KM,et al. Potent LpxC Inhibitors with In Vitro Activity against Multidrug-Resistant Pseudomonas aeruginosa.Antimicrob Agents Chemother. 2019 Oct 22;63(11). pii: e00977-19.

保存条件：

2-8°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.069 ml	10.343 ml	20.685 ml
5 mM	0.414 ml	2.069 ml	4.137 ml
10 mM	0.207 ml	1.034 ml	2.069 ml
50 mM	0.041 ml	0.207 ml	0.414 ml

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参考文献

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