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产品描述：

PF-5006739 is a potent and selective inhibitor of CK1δ/ε with IC50s of 3.9 nM and 17.0 nM, respectively. PF-5006739 is a potential therapeutic agent for a range of psychiatric disorders with low nanomolar in vitro potency for CK1δ/ε and high kinome selectivity. PF-5006739 attenuats opioid agent-seeking behavior in a rodent operant reinstatement model in animals in a dose-dependent manner. PF-5006739 improves glucose tolerance in both diet-induced obesity (DIO) and genetic (ob/ob) mice models of obesity.

靶点：

CK1γ2:3.9 nM (IC50)

体外研究：

PF-5006739 (10mg/kg/天，皮下注射，每日一次) 显著改善 DIO 小鼠的血糖状况[2]。

体内研究：

PF-5006739 对 CK1δ/ε 具有低 nM 体外效力 (IC50 = 3.9 和 17 nM)。
PF-5006739 (0.4-50 μM，5 天) 可在 WAT 组织外植体中快速且剂量依赖性地诱导 mPER2::luc 生物发光。

参考文献：

1. Wager TT, et al. Casein kinase 1δ/ε inhibitor PF-5006739 attenuates opioid drug-seeking behavior. ACS Chem Neurosci. 2014 Dec 17;5(12):1253-65.
2. Cunningham PS, et al. Targeting of the circadian clock via CK1δ/ε to improve glucose homeostasis in obesity.Sci Rep. 2016 Jul 21;6:29983.

保存条件：

4°C, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.384 ml	11.92 ml	23.841 ml
5 mM	0.477 ml	2.384 ml	4.768 ml
10 mM	0.238 ml	1.192 ml	2.384 ml
50 mM	0.048 ml	0.238 ml	0.477 ml

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