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产品描述：

PXL770 is an orally active, direct allosteric AMP-activated protein kinase (AMPK) activator. PXL770 decreases C26:0 levels, improves mitochondrial respiration, reduces expression of proinflammatory genes and induces expression of compensatory transporters (ABCD2/3) in ALD fibroblasts/lymphocytes. PXL770 normalizes plasma VLCFA levels, significantly reduces elevated VLCFA levels in brain and spinal cord in Abcd1 KO mice. PXL770 improves glycemia, dyslipidemia, and insulin resistance in ob/ob and high-fat diet (HFD)-fed mice. PXL770 can be used for the study of X-linked adrenoleukodystrophy (ALD), autosomal dominant polycystic kidney disease and nonalcoholic steatohepatitis (NASH).

靶点：

AMPK α1β1γ1:16.2 nM (EC50); AMPK α2β1γ1:1338 nM (EC50); AMPK α1β2γ1:1.3 μM (EC50); AMPK α1β1γ2:42.1 nM (EC50); AMPK α1β1γ2:68.7 nM (EC50); AMPK α2β1γ3:41.5 nM (EC50)

体外研究：

PXL770 (75 mg/kg, 口服，每日两次，8 周) 可降低 Abcd1 KO 小鼠的大脑 C26:0 和 C24:0 水平[1]。
PXL770 (35-75 mg/kg, 口服，天天两次) 在禁食再喂养的 C57BL/6J 小鼠中抑制肝脏的 de novo 脂肪生成 (DNL)，表现为 3H2O 被引入肝脏脂质中减少[2]。
PXL770 (75 mg/kg, 口服，每日两次，5 天) 改善 ob/ob 小鼠的葡萄糖耐受性[2]。
PXL770 (35-75 mg/kg, 口服，每日两次，6-8 周) 在高脂饮食 (HFD) 喂养的小鼠中增加稳态葡萄糖输注率 (SSGIR) 并减少肝脏葡萄糖生成速率 (GPR)[2]。

体内研究：

PXL770 (0.1-50 μM，7天) 降低 AMN/C-ALD 成纤维细胞和 Abcd1 敲除小鼠胶质细胞中的 C26:0 水平 (IC50 = 3.1 μM)，使 C24:0 水平和 C26:0/C22:0 比率正常化。
PXL770 (25-50 μM，72小时) 改善 C-ALD 成纤维细胞和 AMN 成纤维细胞的线粒体功能。
PXL770 (5-50 μM，72小时) 上调 AMN/C-ALD 成纤维细胞中 ABCD2 和 ABCD3 mRNA 的表达。
PXL770 (10 μM，72小时) 下调 C-ALD 淋巴细胞和 TNFα/IL1β 刺激的 Abcd1 敲除小鼠胶质细胞中的促炎基因 (NFKB, CCL5, CCR3, NOS2) 表达。
PXL770 在体外对不同重组 AMPK 异三聚体蛋白显示激活效果，EC50 值分别为 16.2 nM (α1β1γ1)、42.1 nM (α1β1γ2)、64 nM (α1β1γ3)、1338 nM (α2β1γ1)、68.7 nM (α2β1γ2)、41.5 nM (α2β1γ3)、1.3 μM (α1β2γ1) 。
PXL770 (0.5-3.5 μM) 抑制 TGF-β 诱导的人原代肝星状细胞 (HSCs) 激活，减少 ACTA2 和 COL1A1 基因表达及前胶原 α1 蛋白分泌。
PXL770 (2.6-2.8 μM) 以剂量依赖方式抑制人和小鼠原代肝细胞中的从头脂质生成 (DNL)，IC50 值分别为 2.6 μM (人) 和 2.8 μM (小鼠)。
PXL770 (25-50 μM) 以剂量依赖方式激活 M1 极化的人巨噬细胞 (moMacs) 和 LPS预处理的树突状细胞 (moDCs) 中的 AMPK，减少促炎细胞因子分泌 (moMacs 中的 TNF-α、IL-6；moDCs 中的 TNF-α、IL-6、IL-12p70)。
PXL770 (50 μM) 抑制 ob/ob 小鼠附睾脂肪组织外植体中 IL-1β 诱导的核因子 κB (NF-κB) 核活性及 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6 分泌。

参考文献：

1. Monternier PA, et al. Beneficial Effects of the Direct AMP-Kinase Activator PXL770 in In Vitro and In Vivo Models of X-Linked Adrenoleukodystrophy. J Pharmacol Exp Ther. 2022 Aug;382(2):208-222.
2. Gluais-Dagorn P, et al. Direct AMPK Activation Corrects NASH in Rodents Through Metabolic Effects and Direct Action on Inflammation and Fibrogenesis. Hepatol Commun. 2022 Jan;6(1):101-119.
3. Dagorn PG, et al. A novel direct adenosine monophosphate kinase activator ameliorates disease progression in preclinical models of Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease.

保存条件：

2-8°C, 避光, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.359 ml	11.795 ml	23.59 ml
5 mM	0.472 ml	2.359 ml	4.718 ml
10 mM	0.236 ml	1.179 ml	2.359 ml
50 mM	0.047 ml	0.236 ml	0.472 ml

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参考文献

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