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产品描述：

SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) is a dual-target inhibitor for the prostate cancer. SOS1/EGFR-IN-1 inhibits effectively SOS1(IC50=42.13±1.55 nM) and EGFR(IC50=1.01±0.04 nM) by inhibiting their downstream effector molecules. SOS1/EGFR-IN-1 induces apoptosis and G1 phase cell cycle arrest, reducing angiogenesis and migration. SOS1/EGFR-IN-1 shows significant antitumor effects in prostate cancer cells PC-3 (IC50=0.45±0.03 μM).

体外研究：

SOS1/EGFR-IN-1 (0.5，12.5 μM；15 分钟) 对 PC-3 细胞增殖的抑制作用，对 SOS1 和 EGFR 活性具有更强的抑制作用相比于单独的 SOS1 或 EGFR 抑制剂或两者的组合。
SOS1/EGFR-IN-1 (0.5，2.5，12.5 μM；15 天) 可以引起细胞凋亡和细胞周期阻滞，从而对 PC-3 细胞发挥有效的抗增殖活性。
SOS1/EGFR-IN-1 (0.5，12.5 μM；15 分钟) 降低 RAS-GTP 水平和阻断了 EGF 介导的 pAKT 水平上调在 PC-3 细胞系中。
SOS1/EGFR-IN-1 (0.5，2.5，12.5 μM；48 小时) HUVECs 向划伤区域迁移的数量较对照组减少，随着 SE-9 浓度的增加，迁移指数显著下降。

体内研究：

SOS1/EGFR-IN-1 (5，20 mg/kg；腹腔注射；四天一次总计 6 次) 能够发挥有效的诱导细胞凋亡、血管生成和增殖抑制活性且有较强的体内抗肿瘤活性，无明显的不良副作用在 PC-3 细胞衍生的前列腺癌异种移植物模型中。
Pharmacokinetic Analysis inPC-3 cell-derived prostate cancer
xenograft mode

参考文献：

1. Zheng L, et al. Discovery of a Potent Dual Son of Sevenless 1 (SOS1) and Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitor for the Treatment of Prostate Cancer[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2024.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.516 ml	12.581 ml	25.161 ml
5 mM	0.503 ml	2.516 ml	5.032 ml
10 mM	0.252 ml	1.258 ml	2.516 ml
50 mM	0.05 ml	0.252 ml	0.503 ml

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