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产品描述：

ONO-2952 is a potent, selective and orally active translocator protein 18 kDa (TSPO) antagonist with Ki of 0.33-9.30 nM for rat and human TSPO. ONO-2952 is more selective for TSPO than other receptors, transporters, ion channels and enzymes. ONO-2952 exerts its anti-stress effects through inhibition of excessive activation of noradrenergic system in the brain without the amnesic effect. ONO-2952 has the potential for irritable bowel syndrome treatment.

体外研究：

ONO-2952 (0.03-3 mg/kg；口服给药；雄性 Sprague Dawley 大鼠) 抑制剂量依赖性地抑制大脑 TSPO 占有率超过 50% 的大鼠的束缚应激诱导的排便。ONO-2952 还抑制大鼠的条件性恐惧应激诱导的冻结行为[1]。
ONO-2952 抑制暴露于急性应激的大鼠大脑中的神经类固醇积累和去甲肾上腺素释放[1]。

体内研究：

至于其对 TSPO 的选择性，浓度为 10 μM 的 ONO-2952 对 TSPO 表现出良好的选择性，可防止 98 个脱靶 (<50% 抑制)。确定剩余 35 个靶标的 ONO-2952 Ki 或 IC50 值 (10 μM 时 50% 抑制) 显示 Ki 值仅对 3 种受体，即褪黑激素 2、孕激素 B 和肾上腺素能 α2C，不到 1 μM。ONO-2952 对这些受体的亲和力比对 TSPO 的亲和力至少低 59 倍。ONO-2952 GABAA 受体的 Ki 值比 TSPO 高 600 多倍。

参考文献：

1. Mitsui K, et al. Anti-stress effects of ONO-2952, a novel translocator protein 18 kDa antagonist, in rats. Neuropharmacology. 2015 Dec;99:51-66.
2. Whitehead WE, et al. Randomised clinical trial: exploratory phase 2 study of ONO-2952 in diarrhoea-predominant irritable bowel syndrome. Aliment Pharmacol Ther. 2017 Jan;45(1):14-26.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.507 ml	12.536 ml	25.071 ml
5 mM	0.501 ml	2.507 ml	5.014 ml
10 mM	0.251 ml	1.254 ml	2.507 ml
50 mM	0.05 ml	0.251 ml	0.501 ml

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参考文献

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