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产品描述：

A-192621, a chemical probe, is a potent, nonpeptide, orally active and selective endothelin B (ETB) receptor antagonist with an IC50 of 4.5 nM and a Ki of 8.8 nM. The selectivity of A-192621 is 636-fold higher than ETA (IC50 of 4280 nM and Ki of 5600 nM). A-192621 promotes apoptosis in PASMCs. A-192621 alos causes elevation of arterial blood pressure and an elevation in the plasma ET-1 level.

靶点：

ETB:4.5 nM (IC50); ETB:8.8 nM (Ki); ETA:4280 nM (IC50); ETA:5600 nM (Ki)

体内研究：

A-192621 (1-100 μM；48 小时；PASMCs) 处理以剂量依赖性方式显著降低 PASMCs 的细胞活力。
A-192621 (1-100 μM；48 小时；PASMCs) 处理可显著增加 PASMCs 中的 caspase-3/7 活性和裂解的 caspase-3 表达。A-192621以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡，并通过 Doxorubicin 处理增加细胞对细胞凋亡的易感性。

参考文献：

1. Wu-Wong JR, et al. Pharmacology of endothelin receptor antagonists ABT-627, ABT-546, A-182086 and A-192621: in vitro studies. Clin Sci (Lond). 2002 Aug;103 Suppl 48:107S-111S.
2. Sakai S, et al. Antagonists to endothelin receptor type B promote apoptosis in human pulmonary arterial smooth muscle cells. Life Sci. 2016 Aug 15;159:116-120.
3. Wessale JL, et al. Pharmacology of endothelin receptor antagonists ABT-627, ABT-546, A-182086 and A-192621: ex vivo and in vivo studies. Clin Sci (Lond). 2002 Aug;103 Suppl 48:112S-117S.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.79 ml	8.95 ml	17.9 ml
5 mM	0.358 ml	1.79 ml	3.58 ml
10 mM	0.179 ml	0.895 ml	1.79 ml
50 mM	0.036 ml	0.179 ml	0.358 ml

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参考文献

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