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产品描述：

ELN318463 is an amyloid precursor protein (APP) selective γ-secretase inhibitor. ELN318463 shows differential inhibition of presenilin (PS1)- and PS2-comprised γ-secretase with EC50s of 12 nM and 656 nM for PS1 and PS2, respectively. ELN318463 is 51-fold more selective for PS1.

靶点：

EC50: 12 nM (PS1 γ-secretase), 656 nM (PS2 γ-secretase)

体外研究：

ELN318463 是一种经典的 γ 分泌酶抑制剂，与细胞中的 Notch 信号相比，抑制 Aβ 产生的选择性高 75 到 120 倍，并且仅在存在底物的情况下以非常高的浓度取代活性位点定向抑制剂。

体内研究：

ELN318463 (30 mg/kg 或 100 mg/kg；口服) 导致阿尔茨海默病 (AD) 的 PDAPP 转基因模型以及野生型 FVB 品系小鼠的脑 Aβ 急剧减少。

参考文献：

1. Zhao B, et al. Identification of gamma-secretase inhibitor potency determinants on presenilin. J Biol Chem. 2008 Feb 1;283(5):2927-38.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.12 ml	10.598 ml	21.195 ml
5 mM	0.424 ml	2.12 ml	4.239 ml
10 mM	0.212 ml	1.06 ml	2.12 ml
50 mM	0.042 ml	0.212 ml	0.424 ml

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参考文献

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