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产品描述：

TAN-452 is an orally active, selective peripherally acting δ-opioid receptor (DOR) antagonist with a Ki of 0.47 nM and a Kb of 0.21 nM. TAN-452 is an antagonist for μ-opioid receptor (MOR; Ki=36.56 nM and Kb=9.43 nM) and κ-opioid receptor (KOR; Ki=5.31 nM and Kb=7.18 nM). TAN-452, a derivative of Naltrindole, demonstrates low brain penetrability and attenuates morphine-induced side effects without affecting pain control.

靶点：

δ Opioid Receptor/DOR

体外研究：

TAN-452 (1, 3, 10 mg/kg for p.o. or 0.3, 1, 3 mg/kg for s.c.) suppresses morphine-induced emesis in ferrets[1].
TAN-452 (30 mg/kg/2 mL for PO or 3 mg/kg/mL for IV) has a T1/2 of 2.1 hours[1].
TAN-452 suppresses morphine-induced small intestinal transit (SIT) inhibition in a dose-dependent manner. Administration of TAN-452 at 30 mg/kg alone does not affect SIT[1].
TAN-452 (10, 30 mg/kg; s.c.) significantly suppresses morphine-induced antinociception 30 min after administration. TAN-452 (po) produces no effect up to 300 mg/kg[1].

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.055 ml	10.276 ml	20.552 ml
5 mM	0.411 ml	2.055 ml	4.11 ml
10 mM	0.206 ml	1.028 ml	2.055 ml
50 mM	0.041 ml	0.206 ml	0.411 ml

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参考文献

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