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Elobixibat hydrate

    
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源叶(MedMol)
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1633824-78-8
C36H47N3O8S2
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: Elobixibat (A 3309; AZD 7806) hydrate is an orally active, bile acid transporter (IBAT) inhibitor with IC50 values ??of 0.53 nM (human IBAT), 0.13 nM (mouse IBAT), and 5.8 nM (canine IBAT). Elobixibat hydrate can lower LDL cholesterol, increase serum GLP-1, promote colonic motility, and has the potential to treat metabolic syndrome. Elobixibat hydrate can be used in the study of chronic functional constipation (CIC), dyslipidemia, non-alcoholic hepatitis, and liver tumors in the elderly.
靶点: IC50: 0.53±0.17 nM (human IBAT), 0.13±0.03 nM (mouse IBAT), 5.8±1.6 nM (canine IBAT).
体外研究: AXC-715 hydrochloride (1 μM, 18 h) 可激活 hTLR7 和 hTLR8,EC50 分别为 0.643 μM 和 1.6 μM。AXC-715 可刺激人类髓系 APC。
体内研究: Elobixibat (0.27 mg/kg/d;口服;持续 20 周) hydrate 通过抑制胆汁酸重吸收并降低血清和肝脏中总胆汁酸和初级胆汁酸水平来抑制脂肪肝小鼠模型中的肿瘤生长。
Elobixibat (0.2,0.6,1.2 mg/kg/d;管饲法;每周 5 天) hydrate 可改善非脂肪性肝炎 (NASH) 小鼠模型中 NASH 相关的组织病理学,降低细胞因子 (TNF-α,IL-6 和 TGF-β) 表达,并使肠道微生物组成正常化。
参考文献: 1. Wong BS, et al. Elobixibat for the treatment of constipation. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Feb; 22(2):277-84.
2. Sugiyama Y, et al. Impact of elobixibat on liver tumors, microbiome, and bile acid levels in a mouse model of nonalcoholic steatohepatitis. Hepatol Int. 2023 Dec;17(6):1378-1392.
3. Yamauchi R, et al. Elobixibat, an ileal bile acid transporter inhibitor, ameliorates non-alcoholic steatohepatitis in mice. Hepatol Int. 2021 Apr;15(2):392-404.
保存条件: 2-8°C, 干燥
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.401 ml 7.004 ml 14.008 ml
5 mM 0.28 ml 1.401 ml 2.802 ml
10 mM 0.14 ml 0.7 ml 1.401 ml
50 mM 0.028 ml 0.14 ml 0.28 ml
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参考文献

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