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产品描述：

FAZ-3532 is a G3BP inhibitor (Kd = 0.54 μM) which binds to the NTF2L nsP3 binding pocket in G3BP1. FAZ-3532 disrupts the co-condensation of RNA, G3BP1, and caprin 1. FAZ-3532 inhibits G3BP-driven stress granule formation. FAZ-3532 can be studied as a powerful tool to probe the biology of stress granules and a promising interventions designed to modulate stress granule formation.

体内研究：

FAZ-3532 (Compound G3Ia) (10-50 μM) 可有效取代 NTF2L 结构域上的 FGDP 肽，并与 NTF2L 结构域紧密结合。
FAZ-3532 (10 nM-100 μM) 可破坏 1.5 μM G3BP1、1.5 μM caprin 1 和 20 ng/μM RNA 混合物中的分子共缩合，有效破坏 G3BP1 与 caprin 1 的结合，并减少 G3BP1 与 RNA 的缩合。
FAZ-3532 (5-50 μM，20 分钟) 以剂量依赖性方式强效抑制稳定表达 G3BP1-GFP 的 U2OS 细胞中NaAsO2 (500 μM) 诱导的应激颗粒形成。
FAZ-3532 (50 μM，2 分钟) 可自发减少在稳定表达 G3BP1-GFP 的 U2OS 细胞中通过亚砷酸钠 (250 μM) 诱导的应激颗粒面积约 74%。
FAZ-3532 (50 μM，60 分钟) 可同时阻断暴露于 NaAsO2 (500 μM) 的 iPSC 衍生皮质神经元中自发和亚砷酸盐诱导的应激颗粒形成。
FAZ-3532 (50 μM，30 分钟) 可溶解 GFP-VCP A232E 转染 U2OS 细胞中 83% 的颗粒。
FAZ-3532 (50 μM，30 分钟) 与载体处理的细胞相比，减少了 FUS R495X 转染的 U2OS 细胞的点状结构中 G3BP1 的面积，这表明抑制 G3BP1 凝聚并不能阻止突变 FUS 蛋白进入细胞质点状结构。
FAZ-3532 (50 μM，30 分钟) 与顺铂联合使用时可增加 ANXA5-FITC 阳性凋亡细胞。
FAZ-3532 (50 μM，72 小时) 可减小肿瘤球大小并增加整体细胞死亡。

参考文献：

1. Brian D Freibaum, et al. Identification of small molecule inhibitors of G3BP-driven stress granule formation. J Cell Biol. 2024 Mar 4;223(3):e202308083.
2. Kim, H. J., et al., (2025). TBK1 is a signaling hub in coordinating stress-adaptive mechanisms in head and neck cancer progression. Autophagy, 1–23. Advance online publication.

保存条件：

4°C, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.401 ml	7.004 ml	14.008 ml
5 mM	0.28 ml	1.401 ml	2.802 ml
10 mM	0.14 ml	0.7 ml	1.401 ml
50 mM	0.028 ml	0.14 ml	0.28 ml

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参考文献

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