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产品描述：

Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) is a PROTAC KRAS degrader (DC50: 37 nM). Setidegrasib induces the degradation of G12D-mutation KRAS protein. Setidegrasib suppresses p-ERK, p-AKT, p-S6 levels in AsPC-1 cells. Setidegrasib exhibits anti-tumor activity in various cancer xenograft models in mice. Setidegrasib can be used for the study of KRAS(G12D)-mutated solid tumors. (Blue: VHL ligase ligand ; Black: linker ; Pink: G12D ligand ).

体外研究：

Setidegrasib (24 小时) 抑制人 G12D 突变 KRAS 阳性胰腺癌细胞 AsPC-1 中的 ERK 磷酸化，IC50 为 15 nM。
Setidegrasib (6 天) 抑制针对人 G12D 突变 KRAS 阳性胰腺癌细胞 AsPC-1 的锚定-非依赖性的细胞生长，IC50 为 23 nM。
Setidegrasib (6 days) 在 3D 实验中强效抑制多种 KRAS(G12D) 突变癌细胞系 (PK-59, HPAC, GP2d, GP5d) 的增殖，而对 KRAS(WT) 细胞 (A375, HT-29) 及其他 KRAS 突变体 (G12V, G12C, G13D) 的活性较弱 (IC50 > 10 μM)，通过 CellTiter-Glo 实验测定。
Setidegrasib (1 μM, 4-24 h) 在 AsPC-1 细胞中选择性地降低 KRAS(G12D) 和 DUSP4 (一种 MAPK 依赖性基因) 的水平。
Setidegrasib (30-300 nM, 6-72 h) 在 AsPC-1 细胞中持续诱导 KRAS(G12D) 降解 (包括 GTP 结合形式)，并抑制 p-ERK, p-AKT, p-S6 水平。

保存条件：

-20°C, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.895 ml	4.475 ml	8.95 ml
5 mM	0.179 ml	0.895 ml	1.79 ml
10 mM	0.09 ml	0.448 ml	0.895 ml
50 mM	0.018 ml	0.09 ml	0.179 ml

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