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产品描述：

Nampt degrader-2 is a fluorescent PROTAC, which efficiently degrades NAMPT with an IC50 of 41.9 nM. Nampt degrader-2 binds to NAMPT and VHL to form a ternary complex and subsequently induced NAMPT degradation via ubiquitin-proteasome system (UPS). Nampt degrader-2 leads to significant reduction of NAD+ and exerts potent antitumor activities.

靶点：

VHL,NAMPT:41.9 nM (IC50)

体外研究：

Nampt degrader-2（化合物 B4；30 nM；24 小时）能够降解 NAMPT，DC50 值为 8.4 nM。Nampt degrader-2 可实现 A2780 细胞降解的可视化。
Nampt degrader-2（化合物 B4）在抑制 A2780 细胞增殖方面表现出最佳的抗肿瘤活性（IC50 = 12.1 nM）。

体内研究：

Nampt degrader-2（化合物 B4；10-30 mg/kg；腹腔注射；每天一次；连续 14 天）以剂量依赖的方式表现出出色的抗肿瘤作用。Nampt degrader-2 显着降低了肿瘤中的 NAMPT 水平。

参考文献：

1. Junfei Cheng, et al. Making Protein Degradation Visible: Discovery of Theranostic PROTACs for Detecting and Degrading NAMPT. J Med Chem. 2022 Dec 8;65(23):15725-15737.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.95 ml	4.751 ml	9.503 ml
5 mM	0.19 ml	0.95 ml	1.901 ml
10 mM	0.095 ml	0.475 ml	0.95 ml
50 mM	0.019 ml	0.095 ml	0.19 ml

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