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产品描述：

Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) is an orally active and selective HDAC inhibitor with IC50s of 53.0 nM, 106.2 nM, 29.5 nM for HDAC1, HDAC2 and HDAC6, respectively. Imofinostat has a weak inhibitory effect on HDAC8 (IC50 of 2.5 μM), but no inhibitory effect on HDAC4 (IC50>10 μM). Imofinostat reduces the viability of B-cell lymphomas by inducing apoptosis and possesses potent direct Akt targeting ability and reduces Akt phosphorylation in B-cell lymphoma. Imofinostat has a broad-spectrum antitumor activity, including colorectal cancer, B-cell lymphoma, non-small cell lung carcinoma (NSCLC), and pancreatic cancer, while also showing therapeutic potential in non-tumor diseases like emphysema and pulmonary fibrosis[14].

靶点：

HDAC1:53.0 nM (IC50); HDAC2:106.2 nM (IC50); HDAC6:29.5 nM (IC50); HDAC8:2532.6 nM (IC50)

体外研究：

Imofinostat (MPT0E028) (50-200 mg/kg；口服；每日 1 次；持续 15 天) 在携带人结直肠癌 HCT116 细胞的裸鼠异种移植模型中，剂量依赖性延迟和抑制肿瘤生长，且 200 mg/kg 剂量组中 3 只小鼠出现肿瘤完全消退，同时未引起明显体重变化或其他不良反应。
Imofinostat (100 mg/kg；口服；每日 1 次；持续给药) 在携带人 B 细胞淋巴瘤 Ramos 细胞的 NOD/SCID 小鼠模型中显著延长生存期。
Imofinostat (50-200 mg/kg；口服；每日 1 次；连续 31 天) 在 BJAB 细胞异种移植裸鼠模型中剂量依赖性抑制肿瘤生长，激活 caspase 3 和 PARP，并增加组蛋白 H3 和 α- 微管蛋白的乙酰化水平，且无明显体重变化。
Imofinostat (25-100 mg/kg；口服；每日 1 次；连续 20 天) 在 Bleomycin 诱导的肺纤维化 C57BL/6 小鼠模型中剂量依赖性减轻纤维化程度，降低 CTGF、纤连蛋白、α-SMA 和胶原蛋白表达，并抑制 ERK、JNK 和 p38 磷酸化。
Imofinostat (25 mg/kg；口服；每日 1 次；持续给药) 在 AsPC-1 胰腺癌细胞异种移植裸鼠模型中显著减小肿瘤体积，增加肿瘤组织中裂解的 caspase-3 水平，下调 EGFR 表达，且无体重减轻或不良反应。

体内研究：

Imofinostat (MPT0E028) (0-10 μM; 48 小时) 显著抑制 HCT116 细胞增殖并诱导其凋亡。
Imofinostat (MPT0E028) (0-10 μM; 24 小时) 以浓度依赖性方式抑制细胞生长。Imofinostat 增加细胞周期亚 G1 期细胞的数量。Imofinostat 以浓度依赖性方式诱导 caspase 3 和 PARP 活化，从而诱导细胞凋亡。
Imofinostat (0.3-100 μM; 24 小时) 在 Ramos 细胞和 BJAB 细胞中诱导显著的浓度依赖性生长抑制。Imofinostat 以时间和浓度依赖性的方式增加 subG1 期细胞数量。Western blot 分析表明，它诱导了caspase-3、-6、-7、-8、-9 的激活和 PARP 的裂解。
Imofinostat (0.01-1 μM) 预处理人肺成纤维细胞 (WI-38) 30分钟，然后用刺激物处理，可抑制 TGF-β、凝血酶和 ET-1 诱导的 CTGF 表达。

参考文献：

1. Huang HL, et al. Anticancer activity of MPT0E028, a novel potent histone deacetylase inhibitor, in human colorectal cancer HCT116 cells in vitro and in vivo. PLoS One. 2012;7(8):e43645.
2. Huang HL, et al. Novel oral histone deacetylase inhibitor, MPT0E028, displays potent growth-inhibitory activity against human B-cell lymphoma in vitro and in vivo. Oncotarget. 2015 Mar 10;6(7):4976-91.
3. Chen MC, et al. The HDAC inhibitor, MPT0E028, enhances erlotinib-induced cell death in EGFR-TKI-resistant NSCLC cells. Cell Death Dis. 2013 Sep 19;4(9):e810. doi: 10.1038/cddis.2013.330. Erratum in: Cell Death Dis. 2024 Jul 9;15(7):490.
4. Yeh LY, et al. A Potent Histone Deacetylase Inhibitor MPT0E028 Mitigates Emphysema Severity via Components of the Hippo Signaling Pathway in an Emphysematous Mouse Model. Front Med (Lausanne). 2022 May 18;9:794025.
5. Liu CH, et al. MPT0E028, a novel pan-HDAC inhibitor, prevents pulmonary fibrosis through inhibition of TGF-β-induced CTGF expression in human lung fibroblasts: Involvement of MKP-1 activation. Eur J Pharmacol. 2024 Aug 15;977:176711.
6. Chao MW, et al. Combination treatment strategy for pancreatic cancer involving the novel HDAC inhibitor MPT0E028 with a MEK inhibitor beyond K-Ras status. Clin Epigenetics. 2019 May 29;11(1):85.

保存条件：

2-8°C, 避光, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.904 ml	14.519 ml	29.038 ml
5 mM	0.581 ml	2.904 ml	5.808 ml
10 mM	0.29 ml	1.452 ml	2.904 ml
50 mM	0.058 ml	0.29 ml	0.581 ml

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