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PERK-IN-5

    
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源叶(MedMol)
V45497 一键复制产品信息
2616821-91-9
C25H26F2N4O3
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: PERK-IN-5 is a highly potent, selectively and orally bioavailable PERK inhibitor (IC50s of 2 and 9 nM for PERK and p-eIF2α, respectively). PERK-IN-5 can significantly inhibit tumor growth in the 786-O renal cell carcinoma xenograft tumor model.
靶点: IC50: 2 nM (PERK), 9 nM (p-eIF2α)
体外研究: PERK-IN-5 (3-100 mg/kg;口服;0.25-24 小时) 在 CD1 小鼠中具有稳健的药代动力学,Cmax 为 3353 ng/mL,AUC0-last 为 5153 h*ng/mL,生物利用度为 70%。 PERK-IN-5 (3 或 10 mg/kg;口服;每天两次,28 天) 具有显著的肿瘤生长抑制作用。
体内研究: PERK-IN-5 (化合物 28) (10-48 μM) 在人和狗的肝细胞中都相对稳定,具有较长的半衰期。
参考文献: 1. Calvo V, et al. Discovery of 2-amino-3-amido-5-aryl-pyridines as highly potent, orally bioavailable, and efficacious PERK kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2021;43:128058.
 
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.134 ml 10.672 ml 21.345 ml
5 mM 0.427 ml 2.134 ml 4.269 ml
10 mM 0.213 ml 1.067 ml 2.134 ml
50 mM 0.043 ml 0.213 ml 0.427 ml
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参考文献

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