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SZUH280

    
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源叶(MedMol)
V45557 一键复制产品信息
2770263-77-7
C36H34N8O8
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: SZUH280 is a potent and selective PROTAC HDAC8 degrader with a DC50 of 0.58 μM in A549 cells. SZUH280 induces cancer cell apoptosis. SZUH280 hampers DNA damage repair in cancer cells, promoting cellular radiosensitization.
靶点: HDAC8:0.58 μM (DC50)
体外研究: SZUH280 (5 μM; 20 h) 降解 HDAC8 由 CRBN E3 泛素连接酶介导。
SZUH280 (0.1-10 μM; 20 h) 可调节致癌蛋白表达,抑制癌症转移,可能提高各种类型癌症的化疗疗效。
SZUH280 (0-20 μM; 72 h) 以浓度依赖方式抑制 A549 细胞增殖,且与放射联合使用时,其抗增殖作用更强。
SZUH280 (0-20 μM; 72 h) 诱导 A549 细胞凋亡,阻滞细胞周期于 G2/M 期。
SZUH280 (5 μM; 24 h) 与辐射联合使用时,阻碍癌细胞 DNA 损伤修复。
体内研究: SZUH280 (5 mg/kg; i.p.; every 5 days for 6 weeks) 在 A549 裸鼠模型中显示抗肿瘤活性。
参考文献: 1. Huang J, et al. Structure-Based Discovery of Selective Histone Deacetylase 8 Degraders with Potent Anticancer Activity. J Med Chem. 2022 Dec 14.
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.415 ml 7.075 ml 14.15 ml
5 mM 0.283 ml 1.415 ml 2.83 ml
10 mM 0.142 ml 0.708 ml 1.415 ml
50 mM 0.028 ml 0.142 ml 0.283 ml
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参考文献

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