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产品描述：

OM-153 is a potent and orally active tankyrase inhibitor with IC50s of 13 nM and 2 nM for tankyrase 1 and tankyrase 2 (TNKS1/2), respectively. OM-153 inhibits luciferase-based Wnt/β-catenin signaling reporter activity with an IC50 value of 0.63 nM. OM-153 shows inhibition of Wnt/β-catenin signaling and proliferation in COLO 320DM.

靶点：

TNKS1:13 nM (IC50); TNKS2:2 nM (IC50); Wnt/β-catenin:0.63 nM (IC50)

体外研究：

OM-153 (0.1-10 mg/kg；口服；每天两次；持续 34 天) 减少 COLO 320DM 结肠癌异种移植物中的 WNT/β-catenin 信号和肿瘤进展。
OM-153 在 B16-F10 小鼠黑色素瘤模型中增强抗 PD-1 免疫检查点抑制和抗肿瘤作用。

体内研究：

OM-153 在细胞 (HEK293) WNT/β-catenin 信号转导报告分析中表现出皮摩尔 IC50 抑制 (0.63 nM)，无脱靶倾向，整体吸收、分布、代谢和排泄良好 (ADME) 特性，并改善了小鼠体内的药代动力学特征。
OM-153 OM-153 降低 COLO 320DM 细胞的细胞生长，GI50 值为 10 nM，GI25 值为 2.5 nM（分别导致 50% 和 25% 生长抑制的浓度），而 RKO 细胞的细胞生长受治疗影响不大。
OM-153 抑制 WNT/β-catenin、YAP 和 MYC 信号传导，并在人类癌细胞系中显示出抗增殖作用。

参考文献：

1. Leenders RGG, et al. Development of a 1,2,4-Triazole-Based Lead Tankyrase Inhibitor: Part II. J Med Chem. 2021;64(24):17936-17949.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.963 ml	9.813 ml	19.626 ml
5 mM	0.393 ml	1.963 ml	3.925 ml
10 mM	0.196 ml	0.981 ml	1.963 ml
50 mM	0.039 ml	0.196 ml	0.393 ml

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参考文献

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