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产品描述：

PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 是一种能通过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn) (CRBN) 和 tau (VHL) 的双 PROTAC 降解剂，DC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 与α-Syn 和 tau PFF 结合，KD 值分别为 0.47 和 2.78 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 表现出由泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的降解作用。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究 (粉色: α-Synuclein/Tau 配体 ; 蓝色: CRBN 连接酶配体 ; 黑色: linker )。

体内研究：

PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1 (Compound T4) (2-8 mg/kg, i.v., 每日一次共 7 天) 能显著缓解帕金森病小鼠症状。
PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1 (8 mg/kg, i.v., 单次给药) 在 C57BL/6 小鼠的血浆(AUC0-24h = 109.21 μM·h, t1/2 = 3.24 h) 和脑组织 (AUC0-24h = 6.02 μM·h, t1/2 = 4.21 h) 中的半衰期情웿Ů

参考文献：

1. Wentao Zhu, et al. Discovery of Effective Dual PROTAC Degraders for Neurodegenerative Disease-Associated Aggregates. J Med Chem. 2024 Feb 14.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.37 ml	6.851 ml	13.702 ml
5 mM	0.274 ml	1.37 ml	2.74 ml
10 mM	0.137 ml	0.685 ml	1.37 ml
50 mM	0.027 ml	0.137 ml	0.274 ml

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