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产品描述：

Cipralisant (GT-2331) is an orally active, low-toxicity, potent, selective, high affinity histamine H3 receptor full antagonist in vivo, and an agonist in vitro, with a pKi of 9.9 for histamine H3 receptor and a Ki of 0.47 nM for rat histamine H3 receptor. Cipralisant has the potential for attention-deficit hyperactivity disorder research. Cipralisant is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

靶点：

H3 receptor:9.9 (pKi); rat H3 receptor:0.47 nM (Ki)

体外研究：

Cipralisant (0.3~30 mg/kg；sc) 在五次试验中增强了习得能力，在 1 mg/kg 时达到显著性[2]。
Cipralisant (10 mg/kg；po) 完全阻断 R-α-methylhistamine 诱导的饮酒[3]。
Cipralisant 促进大鼠清醒。Cipralisant 有效且显著地改善了重复习得模型中的表现，这与它对大鼠 H3 受体的高亲和力和良好的中枢神经系统渗透性相一致。在其最大有效剂量下，Cipralisant 似乎不如 3 mg/kg ciproxifan 有效[2]。Cipralisant 在大鼠脑突触体模型中表现为部分激动剂[3]。

体内研究：

Cipralisant 作为腺苷酸环化酶抑制的完全激动剂。Cipralisant (HEK 细胞) 有效抑制 forskolin 诱导的 cAMP 积累，表明 Cipralisant 是一种有效的全组胺 H3 受体激动剂。Cipralisant 可增加表达大鼠组胺 H3 受体的 HEK 细胞膜中基础 [35S]GTPγS 结合活性 (EC50, 5.6 nM)。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	4.623 ml	23.114 ml	46.228 ml
5 mM	0.925 ml	4.623 ml	9.246 ml
10 mM	0.462 ml	2.311 ml	4.623 ml
50 mM	0.092 ml	0.462 ml	0.925 ml

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