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产品描述：

Tambiciclib (GFH009, JSH-009) is an orally active, highly potent and selective CDK9 inhibitor (IC50 = 1 nM), demonstrating >200-fold selectivity over other CDKs, >100-fold selectivity over DYRK1A/B, and excellent selectivity over 468 kinases/mutants. Tambiciclib demonstrates potent in vitro and in vivo antileukemic efficacy in acute myeloid leukemia (AML) mouse models by inhibiting RNA Pol II phosphorylation, downregulating MCL1 and MYC, and inducing apoptosis. Tambiciclib can be used for AML research.

靶点：

CDK9:1 nM (IC50); Cdk1/cyclin B:5410 nM (IC50); cdk2/cyclin A:6850 nM (IC50); CDK3/cyclin E1:>10000 nM (IC50)

体外研究：

Tambiciclib (10 与 20 mg/kg，口服给药，每日一次，持续 3 周) 在 MV4-11 细胞异种移植小鼠模型中可有效抑制肿瘤生长，且未表现出明显毒性。
Tambiciclib (10 与 15 mg/kg，口服给药，每日一次，持续至实验终点) 在 MV4-11 细胞移植小鼠模型中可剂量依赖性地延长总生存期。
Tambiciclib (10 与 20 mg/kg，口服给药，每日一次，持续约 2 周) 在急性髓系白血病 (AML) PDX 小鼠模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤进展效果。

体内研究：

Tambiciclib (JSH009) (72 小时) 可有效抑制多种 AML 细胞系和患者来源的原代细胞 (GI50 < 50 nM) 的生长，但对正常外周血单核细胞的抑制作用显著较弱 (GI50 > 10 μM)，证明了其良好的安全性。
Tambiciclib (0.03-3 μM，2 小时) 在 OCI-AML-3、MV4-11 和 HL-60 细胞中可有效且剂量依赖性地抑制 RNA Pol II 在 Ser2 位点的磷酸化 (EC50 < 300 nM)，同时对 CDK7 介导的 RNA Pol II 在 Ser5 位点或 CDK9 在 Thr186 位点的磷酸化无影响，证实了其对 CDK7 具有高度选择性。
Tambiciclib (0.03-0.1 μM，10 小时) 可下调 MV4-11 细胞中 MCL1 和 MYC 的转录水平表达，并伴随整体转录水平的广泛降低。
Tambiciclib (0.01-0.1 μM，24 小时) 通过引发 caspase-3 和 PARP 的裂解，诱导 OCI-AML-3、MV4-11 和 HL-60 细胞系发生凋亡。
Tambiciclib (0.01-0.05 μM，24 小时) 对 MV4-11 和 OCI-AML-3 细胞的细胞周期分布没有影响，这与 MV4-11 细胞中关键细胞周期调节因子 (E2F1、Cyclin D1、CDC2) 的表达未发生显著变化的结果一致。

参考文献：

1. Wang L, et al. Discovery of a novel and highly selective CDK9 kinase inhibitor (JSH-009) with potent antitumor efficacy in preclinical acute myeloid leukemia models. Invest New Drugs. 2020 Oct;38(5):1272-1281.

保存条件：

4°C, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.926 ml	9.632 ml	19.264 ml
5 mM	0.385 ml	1.926 ml	3.853 ml
10 mM	0.193 ml	0.963 ml	1.926 ml
50 mM	0.039 ml	0.193 ml	0.385 ml

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参考文献

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