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产品描述：

LY3020371 hydrochloride is a potent, selective metabotropic glutamate 2/3 receptor (mGlu2/3) antagonist with Ki of 5.3 and 2.5 nM, potently blocks cAMP formation with IC50 of 16.2 nM. LY3020371 hydrochloride exerts an antidepressant-like signature in vivo.

靶点：

mGluR2:5.3 nM (Ki);mGluR3:2.5 nM (Ki)

体外研究：

LY3020371 盐酸盐 (LY3020371.HCl) (静脉注射；3-15 mg/kg) 在大鼠中导致脑脊液药物水平有望有效阻断 mGlu2/3 受体[1]。
LY3020371盐酸盐 (LY3020371) (腹腔注射；3mg/kg、10mg/kg；2小时) 具有明显的促醒作用，导致 Wistar 大鼠在光照期的 NREM 睡眠大大减少[3]。

体内研究：

LY3020371 盐酸盐 (LY3020371.HCl) 以高亲和力取代 mGlu2/3 激动剂配体[3H]-459477 的结合 (hmGlu2 Ki=5.26 nM；hmGlu3 Ki=2.50 nM)。
LY3020371 盐酸盐 (LY3020371.HCl) (0.1 nM-100 μM；1 小时) 有效阻断 mGlu2/3 激动剂 (DCG-IV) -抑制毛喉素刺激的 cAMP 形成 (IC50=16.2 nM)，这种作用在表达 hmGlu3 的细胞中观察到类似的效果 (IC50=6.21 nM)。
LY3020371 盐酸盐 (LY3020371.HCl) 阻断激动剂抑制的自发 Ca2+ 振荡 (IC50 =34 nM) 和完整的海马切片制剂 (IC50=46 nM)。

参考文献：

1. Witkin JM, et al. In vitro pharmacological and rat pharmacokinetic characterization of LY3020371, a potent and selective mGlu2/3 receptor antagonist. Neuropharmacology. 2017 Mar 15;115:100-114.
2. Witkin JM, et al. Preclinical predictors that the orthosteric mGlu2/3 receptor antagonist LY3020371 will not engender ketamine-associated neurotoxic, motor, cognitive, subjective, or abuse-liability-related effects. Pharmacol Biochem Behav. 2017 Apr;155:43-55.
3. Wood CM, et al. Investigating the role of mGluR2 versus mGluR3 in antipsychotic-like effects, sleep-wake architecture and network oscillatory activity using novel Han Wistar rats lacking mGluR2 expression. Neuropharmacology. 2018 Sep 15;140:246-259.

保存条件：

2-8°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.526 ml	12.632 ml	25.265 ml
5 mM	0.505 ml	2.526 ml	5.053 ml
10 mM	0.253 ml	1.263 ml	2.526 ml
50 mM	0.051 ml	0.253 ml	0.505 ml

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参考文献

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