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产品描述：

Amelparib (JPI-289 free base) is a potent, orally active, and water-soluble inhibitor of PARP-1. Amelparib inhibits PARP-1 activity (IC50=18.5 nM) and cellular PAR formation (IC50=10.7 nM) in the nanomolar range. Amelparib is a potential neuroprotective agent. Amelparib has the potential for the research of acute ischaemic stroke.

体外研究：

Amelparib (5, 7.5 和 10 mg/kg, i.v.; 单剂量给药) 在 7.5 或10 mg/kg 的剂量下可显著减少瞬时和永久性 MCAO 模型大鼠梗死体积，梗死体积分别减少 30% 和 53%[2]。
Amelparib (10 mg/kg, i.v.; MCAO 后 2 或 8 h 单剂量药) 降低了雄性 SD 大鼠的平均梗死面积并缓解脑肿胀的情况[2]。
Amelparib (10 mg/kg, i.v.; MCAO 后 2 h 单剂量药) 可显著减少雄性 SD 大鼠半暗带细胞的凋亡[2]。

体内研究：

Amelparib (0.001 mM-1 mM; 2 h) 剂量依赖性地减少皮质神经元因缺氧 24 h 和 48 h 造成的凋亡细胞数量。
Amelparib (0, 0.01, 0.1 和 1 mM; 2 h) 剂量依赖性地降低了皮质神经元缺氧造成的 PARP 活性增加，剂量依赖性地降低了缺氧 6 h 的皮质神经元中 Cleaved caspase-3 的表达以及缺氧 2 h 的皮质神经元中 HIF-1α 和 PAR 的水平。

参考文献：

1. Kim Y, et al. Neuroprotective effects of a novel poly (ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor, JPI-289, in hypoxic rat cortical neurons. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2017;44(6):671-679.
2. Youngchul Kim, et al. Early treatment with poly (ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor (JPI-289) reduces infarct volume and improves long-term behavior in an animal model of ischemic stroke. Molecular neurobiology 55 (2018): 7153-7163.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.912 ml	14.559 ml	29.119 ml
5 mM	0.582 ml	2.912 ml	5.824 ml
10 mM	0.291 ml	1.456 ml	2.912 ml
50 mM	0.058 ml	0.291 ml	0.582 ml

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参考文献

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