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产品描述：

ALDH1A inhibitor 673A 是一种 ALDH1A 抑制剂，对 ALDH1A1、ALDH1A2 和 ALDH1A3 的 IC50 值分别为 246 nM、230 nM 和 348 nM。ALDH1A inhibitor 673A 对其他 ALDH 家族成员几乎没有或没有抑制作用。ALDH1A inhibitor 673A 可诱导卵巢癌干细胞样细胞 (CSCs) 的坏死性凋亡 (necroptosis)。ALDH1A inhibitor 673A 在癌细胞中诱导 DNA 双链断裂。ALDH1A 抑制剂 673A 可用于卵巢癌研究。

体外研究：

ALDH1A inhibitor 673A (20 mg/kg，腹腔注射，每日一次，5-7 天) 可降低 BPRN 小鼠的 STIC 和癌症发生率[1]。
ALDH1A inhibitor 673A (20 mg/kg，腹腔注射，每周五次，持续 4 周) 在 OVCAR5 细胞异种移植小鼠模型中增强了 ATM/ATR 抑制剂 (AZD1390 /Ceralasertib (AZD6738) ) 的肿瘤抑制效果[2]。
ALDH1A inhibitor 673A (4-20 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 3 周) 抑制 Ovsaho、HEY-1 和 A2780 细胞系异种移植小鼠中的肿瘤生长[3]。

体内研究：

ALDH1A inhibitor 673A (0.0001-0.1 μM) 在 BRCA 突变型 PEO1/PEO4 细胞中诱导细胞死亡。
ALDH1A inhibitor 673A (12 μM, 6 周) 降低 BPRN-FTE 类器官的肿瘤起始能力。
ALDH1A inhibitor 673A (0.6-10 μM, 12 h) 导致毒性醛类物质积累，从而在 OVCAR5 和 OVCAR4 细胞中引发 DNA 损伤和细胞毒性。
ALDH1A inhibitor 673A (1-2 μM, 96 h) 诱导 OVCAR5 和 OVCAR4 细胞死亡，该作用可被外源性醛类加剧，并被醛类清除剂缓解。 \
ALDH1A inhibitor 673A (10-20 μM) 抑制 ALDH1A1 (IC50 = 246 nM)、ALDH1A2 (IC50 = 230 nM) 和 ALDH1A3 (IC50 = 348 nM)，对 ALDH2 (IC50 = 14 μM) 或其他众多 ALDH 家族成员的抑制作用极小或无抑制作用。
ALDH1A inhibitor 673A (12.5 μM, 72 h) 在所有三个细胞系 (A2780、Ovsaho 和 OVCAR5) 中耗竭 CD133+ 癌干细胞 (CSCs)，其 CSC 选择性中位毒性剂量 (TD50) 为 3-20 μM。
ALDH1A inhibitor 673A (2.5-12.5 μM, 72 h) 在 A2780 细胞中诱导非凋亡、半胱天冬酶独立的细胞死亡。
ALDH1A inhibitor 673A (12.5 μM, 1.5-24 h) 在 A2780 细胞中诱导钙依赖的坏死性凋亡。
ALDH1A inhibitor 673A (12.5 μM, 36-72 h) 在 PEO4 细胞中诱导线粒体解偶联蛋白的表达。
ALDH1A inhibitor 673A (12.5 μM, 1.5-24 h) 处理导致原代高级别浆液性卵巢癌 (HGSC) 细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS) 能力下降，伴随基础和备用呼吸能力以及 ATP 产生的显著减少。
ALDH1A inhibitor 673A (0.3-30 μM, 0-12 days) 有效耗竭癌干细胞 (CSCs)，与化疗和放疗协同作用，并显著减少多种癌细胞系和原代患者样本中的肿瘤球形成和肿瘤起始能力。

参考文献：

1. McGonigal S, et al. A putative role for ALDH inhibitors and chemoprevention of BRCA-mutation-driven tumors. Gynecol Oncol. 2023 Sep;176:139-146.

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-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	4.479 ml	22.394 ml	44.789 ml
5 mM	0.896 ml	4.479 ml	8.958 ml
10 mM	0.448 ml	2.239 ml	4.479 ml
50 mM	0.09 ml	0.448 ml	0.896 ml

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