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产品描述：

JMV7048 is an effective PROTAC degrader targeting PXR (Pregnane X Receptor) with a DC50 of 379 nM. JMV7048 induces the polyubiquitination and degradation of PXR protein by recruiting E3 CRBN ubiquitin ligase and the 26S proteasome. JMV7048 significantly enhances the sensitivity of colon cancer stem cells to chemotherapy by reducing the expression of PXR protein in these cells, thereby significantly delaying cancer recurrence in vivo. JMV7048 is composed of the PXR agonist JMV6944 , linker , and Thalidomide 5-fluoride (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker).

体外研究：

JMV7048 (5 µM, 24 小时) 对结肠癌、肝癌和胰腺癌细胞系的癌细胞生长具有抑制作用。
JMV7048 (5 µM, 48 小时) 可显著降低移植入裸鼠的 CPP1 细胞的致瘤性 (即降低裸鼠中肿瘤起始的频率)。
JMV7048 (5 µM, 48 小时) 降低 CPP1、CPP14 和 CPP19 细胞在非附着条件下形成球体的能力，表明 JMV7048 能够影响这些细胞的自我更新能力。
JMV7048 (5 µM, 48 小时) 处理显著降低了 HT29 细胞在化疗药物 (5-Fluorouracil 和 SN38 ) 处理后的存活率，表明 JMV7048 可能增强了细胞对化疗药物的敏感性。

体内研究：

JMV7048 (25 mg/kg，静脉注射，1 天 1 次，每周 5 天，共 15 天) 在无胸腺裸鼠和 NOD/scid 小鼠中耐受性良好。
JMV7048 (25 mg/kg，静脉注射，1 天 1 次，持续 4 天或每周 5 天持续 2 周) 在 HT29 和 CCP1 来源的 NOD/scid 小鼠异种移植瘤模型中显示出降解 PXR 的活性。
联合使用 JMV7048 (25 mg/kg，静脉注射，1 天 1 次，每周 5 天，共 4 周 (HT29 细胞); 25 mg/kg，腹腔注웿Ůñ샮㡽䇘睜⪰ޏࠃ䇩睜䇩睜ȂӤ晐睦Ӥ晐睦Ӥ峀睜弴睜ڤ犐ƈڤ郥댻嬧睜Ӥ乨Ƥ鄩댻婯睜Љ�ޝ乜Ƥ媜睜ӤItemҮ쎾番莰ଁ뢜

参考文献：

1. Bansard L, et al. A potent agonist-based PROTAC targeting Pregnane X Receptor that delays colon cancer relapse[J]. 2024.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.045 ml	5.224 ml	10.447 ml
5 mM	0.209 ml	1.045 ml	2.089 ml
10 mM	0.104 ml	0.522 ml	1.045 ml
50 mM	0.021 ml	0.104 ml	0.209 ml

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