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产品描述：

OP-5244 is a potent and orally active inhibitor of CD73, with an IC50 of 0.25 nM. OP-5244 reverses immunosuppression through blocking of adenosine production, and has the potential for the cancer research.

体外研究：

OP-5244 (15 mg/kg/天；皮下注射 13 天) 作为单一药物表现出抗肿瘤作用，如小鼠肿瘤生长抑制所示[1]。
OP -5244 (150 mg/kg；每天口服两次，持续 16 天) 增加小鼠的 CD8+ T 细胞浸润并逆转免疫抑制[1]。
OP- 5244 (0.2 mg/kg；静脉注射) 由于中等血浆清除率 (大鼠 0.18、狗 1.22、猕猴 0.05 L/kg/h) 和低稳态状态分布容积 (大鼠 0.22，狗 0.29，食蟹猴 0.10 L/kg/h)[1]。
OP-5244 (10 mg/kg；口服) 显示 Cmax (大鼠 0.82，狗 1.25，食蟹猴 1.72 μM) 和 AUC (大鼠 1.96，狗 1.75，食蟹猴 14.2 μM h)[1]。

体内研究：

OP-5244 抑制腺苷 (ADO) 的产生，在 H1568 (NSCLC) 细胞中的 EC50 为 0.79±0.38 nM。
OP -5244 抑制外周血来源的 CD8+ T 细胞中 AMP 水解为 ADO，EC50 为 0.22 nM。
OP-5244 (4.1-1000 nM；96 小时) 拯救 AMP 抑制的 CD8+ T 细胞增殖和细胞因子产生。
OP-5244 (0.01 nM-10 μM) 完全抑制人和鼠癌细胞系 (分别为 H1568 和 EMT6) 中的 ADO 生成。

保存条件：

2-8°C, 避光, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.859 ml	9.296 ml	18.591 ml
5 mM	0.372 ml	1.859 ml	3.718 ml
10 mM	0.186 ml	0.93 ml	1.859 ml
50 mM	0.037 ml	0.186 ml	0.372 ml

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