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产品描述：

ZK824859 hydrochloride is an oral available and selective urokinase plasminogen activator (uPA) inhibitor with IC50s of 79 nM, 1580 nM and 1330 nM for human uPA, tPA, and plasmin, respectively.

靶点：

IC50: 79 nM (human uPA), 1580 nM (human tPA), 1330 nM (human plasmin).

体外研究：

ZK824859 (50、25 和 10 mg/kg；bid；25 天) 用于慢性小鼠 EAE 模型。ZK 824859 完全防止疾病的发展。然而，两个较低的剂量 (25 和 10 mg/kg) 对临床评分没有影响。

体内研究：

ZK824859 的效力降低了 5 倍并且在小鼠中失去了选择性：uPA IC50=410 nM；tPA IC50=910 nM；与人 IC50 值分别为 79 nM、1580 nM 和 1330 nM 相比，纤溶酶 IC50=1600 nM。

参考文献：

1. Islam I, et al. Discovery of selective urokinase plasminogen activator (uPA) inhibitors as a potential treatment for multiple sclerosis. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Nov 1;28(20):3372-3375.

保存条件：

2-8°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.151 ml	10.755 ml	21.51 ml
5 mM	0.43 ml	2.151 ml	4.302 ml
10 mM	0.215 ml	1.076 ml	2.151 ml
50 mM	0.043 ml	0.215 ml	0.43 ml

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