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NAZ2329

    
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源叶(MedMol)
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2809469-05-2
C21H18F3NO4S3
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: NAZ2329, the first cell-permeable inhibitor of R5 subfamily of receptor-type protein tyrosine phosphatases (RPTPs), allosterically and preferentially inhibits PTPRZ (IC50=7.5 µM for hPTPRZ1) and PTPRG (IC50=4.8 µM for hPTPRG) over other PTPs. NAZ2329 binds to the active D1 domain and more potently inhibits PTPRZ-D1 fragment (IC50 of 1.1 µM) than the whole intracellular (D1 + D2) fragment (IC50 of 7.5 µM). NAZ2329 can effectively inhibit tumor growth of the glioblastoma cells and suppress stem cell-like properties.
靶点: IC50: 7.5 µM (PTPRZ), 4.8 µM (PTPRG), 35.7 µM (PTPRA), 56.7 µM (PTPRM), 23.7 µM (PTPRS), 35.4 µM (PTPRB), 15.2 µM (PTPN6), 14.5 µM (PTPN1)
体外研究: 单独使用 NAZ2329 (22.5 mg/kg;腹膜内注射;每周两次;40 天) 具有中度抑制作用。但与对照组、NAZ2329 单药处理组和替莫唑胺单药处理组相比,替莫唑胺联合 NAZ2329 对肿瘤生长的抑制作用显著增强[1]。
体内研究: NAZ2329 (0-25 μM;48 小时) 以剂量依赖性方式抑制所有细胞系 (携带 C6 克隆的大鼠胶质母细胞瘤细胞和人 U251 胶质母细胞瘤细胞) 的细胞增殖和迁移。
NAZ2329 (25 μM;0-90 min) 明显促进桩蛋白 Tyr-118 位点的磷酸化水平,从而抑制 PTPR 底物。
参考文献: 1. Akihiro Fujikawa, et al. Targeting PTPRZ inhibits stem cell-like properties and tumorigenicity in glioblastoma cells. Sci Rep. 2017 Jul 17;7(1):5609.
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.994 ml 9.969 ml 19.938 ml
5 mM 0.399 ml 1.994 ml 3.988 ml
10 mM 0.199 ml 0.997 ml 1.994 ml
50 mM 0.04 ml 0.199 ml 0.399 ml
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参考文献

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