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产品描述：

ACT-660602 is an orally active antagonist of chemokine receptor (CXCR3) with an IC50 value of 204 nM. ACT-660602 inhibits T-cell migration and shows efficacy in acute lung ingury model. ACT-660602 can be used for autoimmune diseases research.

靶点：

CXCR3:204 nM (IC50)

体内研究：

ACT-660602 shows selectivity to CXCR3 over hERG, with IC50s of 18 μM (hERG).

ACT-660602 (112 nM; 6 h) inhibits cell migration and improves the metabolic stability.

ACT-660602 (5, 20, 100 or 500 nM) displays an non-competitive binding mode to CXCL10 and CXCL11 in different concentration, with more stable IC50s.

参考文献：

1. Meyer EA, et al. Discovery and In Vivo Evaluation of ACT-660602: A Potent and Selective Antagonist of the Chemokine Receptor CXCR3 for Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2022 Aug 10.
2. Caroff Eva, et al. Preparation of piperazinyltriazolylethanone derivatives for use as CXCR3 receptor modulators: World Intellectual Property Organization, WO2015011099. 2015-01-29.

保存条件：

2-8°C, 避光, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.871 ml	9.355 ml	18.71 ml
5 mM	0.374 ml	1.871 ml	3.742 ml
10 mM	0.187 ml	0.935 ml	1.871 ml
50 mM	0.037 ml	0.187 ml	0.374 ml

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参考文献

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