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Lubeluzole dihydrochloride

    
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144665-09-8
C22H27Cl2F2N3O2S
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产品描述: Lubeluzole dihydrochloride is the dihydrochloride salt of Lubeluzole . Lubeluzole is the S-isomer of benzothiazole derivative. Lubeluzole can inhibit glutamate release, glutamate-activated NO synthesis and block voltage-gated Sodium Channel and Calcium Channel. Lubeluzole exhibits anti-ischemic and neuroprotective effects. Lubeluzole also shows anti-bacterial and anti-diarrheal potential. Lubeluzole can inhibit cardiac sodium channel and prolong cardiac action potential. Lubeluzole can inhibit cancer cells proliferation and invasion and shows chemosensitizing effect. Lubeluzole can be used for the researches of cancer, infection, neurological and cardiovascular disease such as stroke, infectious diarrhea and ovarian.
体外研究: Lubeluzole (0.1-100 nM, 19 h) 可保护原代混合海马培养物中的神经元免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性损伤。
Lubeluzole (64-128 μg/mL) 能抑制小肠结肠炎耶尔森菌 (Yersinia enterocolitica) DSM 4780 和蜡样芽孢杆菌 (Bacillus cereus) DSM 4313。
Lubeluzole (25.6-204.8 μg/mL) 与 Minocycline 联合使用时,对粪肠球菌 (Enterococcus faecalis) ATCC 29212、金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) ATCC 29213、铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) ATCC 27853 和大肠杆菌 (Escherichia coli) ATCC 25922 表现出协同抗菌作用。
Lubeluzole (0.001-1 μM, 30 mins) 在离体大鼠近端结肠模型中可抑制乙酰胆碱诱导的收缩。
Lubeluzole (0.01-100 μM) 可抑制离体豚鼠心室肌细胞中的心脏钠通道 (INa)。
Lubeluzole (0.001-1 μM) 可延长兔离体浦肯野纤维在复极化 50% 和 90% 时的动作电位时程。
Lubeluzole (0.005-100 μM, 72 h) 在 A2780/DX3、A2780、A549、MDA-MB-231 和 HepG2 细胞中表现出抗增殖活性,其 IC50 值范围为 4.7 至 29.6 μM。
Lubeluzole (0.5-50 μM, 72 h) 与 Doxorubicin 联合使用时,可协同诱导 A2780/DX3 和 A2780 细胞凋亡。
Lubeluzole (6.5-30.8 μM, 4 h) 可增加 A2780/DX3 细胞中 Doxorubicin 的积累。
Lubeluzole (6.5-30.8 μM, 72 h) 可下调 A2780/DX3 细胞中 MDR1 的表达。
Lubeluzole (0.05-0.5 μM, 1 h) 可协同增强 Doxorubicin 诱导的 A2780/DX3 细胞氧化应激损伤。
Lubeluzole (0.005-0.5 μM, 18 h) 可降低 A2780/DX3 细胞内的 NO 水平。
Lubeluzole (7.3623.6 μM, 16 h) 可抑制 MDA-MB-231 细胞的侵袭。
保存条件: -20°C, 干燥
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.975 ml 9.873 ml 19.746 ml
5 mM 0.395 ml 1.975 ml 3.949 ml
10 mM 0.197 ml 0.987 ml 1.975 ml
50 mM 0.039 ml 0.197 ml 0.395 ml
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