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Ecopipam hydrobromide

    
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源叶(MedMol)
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2587360-22-1
C19H21BrClNO
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V46376-1mg
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: Ecopipam (SCH 39166) hydrobromide 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂,Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrobromide 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98,5.52,0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrobromide 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。
靶点: D1 Receptor:1.2 nM (Ki); D5 Receptor:2.0 nM (Ki); D2 Receptor:980 nM (Ki); D4 Receptor:5520 nM (Ki); 5-HT Receptor:80 nM (Ki); Alpha-2A adrenergic receptor:731 nM (Ki)
体外研究: Ecopipam (2 μM) hydrobromide 完全消除多巴胺 (10 μM) 在孤立的皮质海马结构中的促惊厥作用。
体内研究: Ecopipam hydrobromide (10,mg/kg,口服) 拮抗大鼠中 Apomorphine 诱导的刻板印象。
Ecopipam hydrobromide (5 和 10 μM,灌注,1 μL/分钟) 可逆地和剂量依赖性地减少大鼠纹状体中乙酰胆碱的释放。
参考文献: 1. Wu WL, et al. Dopamine D1/D5 receptor antagonists with improved pharmacokinetics: design, synthesis, and biological evaluation of phenol bioisosteric analogues of benzazepine D1/D5 antagonists. J Med Chem. 2005 Feb 10;48(3):680-93.
保存条件: -20°C, 干燥
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.533 ml 12.667 ml 25.334 ml
5 mM 0.507 ml 2.533 ml 5.067 ml
10 mM 0.253 ml 1.267 ml 2.533 ml
50 mM 0.051 ml 0.253 ml 0.507 ml
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参考文献

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