| 产品描述: | Ecopipam (SCH 39166) hydrobromide 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂,Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrobromide 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98,5.52,0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrobromide 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。 |
| 靶点: |
D1 Receptor:1.2 nM (Ki); D5 Receptor:2.0 nM (Ki); D2 Receptor:980 nM (Ki); D4 Receptor:5520 nM (Ki); 5-HT Receptor:80 nM (Ki); Alpha-2A adrenergic receptor:731 nM (Ki) |
| 体外研究: |
Ecopipam (2 μM) hydrobromide 完全消除多巴胺 (10 μM) 在孤立的皮质海马结构中的促惊厥作用。 |
| 体内研究: |
Ecopipam hydrobromide (10,mg/kg,口服) 拮抗大鼠中 Apomorphine 诱导的刻板印象。 Ecopipam hydrobromide (5 和 10 μM,灌注,1 μL/分钟) 可逆地和剂量依赖性地减少大鼠纹状体中乙酰胆碱的释放。 |
| 参考文献: |
1. Wu WL, et al. Dopamine D1/D5 receptor antagonists with improved pharmacokinetics: design, synthesis, and biological evaluation of phenol bioisosteric analogues of benzazepine D1/D5 antagonists. J Med Chem. 2005 Feb 10;48(3):680-93.
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| 保存条件: |
-20°C, 干燥 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.533 ml |
12.667 ml |
25.334 ml |
| 5 mM |
0.507 ml |
2.533 ml |
5.067 ml |
| 10 mM |
0.253 ml |
1.267 ml |
2.533 ml |
| 50 mM |
0.051 ml |
0.253 ml |
0.507 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |