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产品描述：

Tivozanib hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) is the hydrate form of Tivozanib . Tivozanib hydrate is a selective, orally active inhibitor for vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-1, 2 3, with IC50s of 30, 6.5 and 15 nM, respectively. Tivozanib hydrate exhibits antitumor efficacy.

靶点：

VEGFR2:6.5 nM (IC50); VEGFR3:15 nM (IC50); VEGFR1:30 nM (IC50)

体外研究：

Tivozanib hydrate 抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 的磷酸化，IC50 为 0.16-0.24 nM。
Tivozanib hydrate (0-100 nM，24 h) 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖，IC50 为 0.67 nM，并以剂量依赖性的方式抑制 HUVEC 迁移。
Tivozanib hydrate (0-300 nM, 1 h) 配体依赖性地选择性抑制内皮细胞中 VEGF 刺激的 MAPK 磷酸化，抑制 ERK1 和 ERK2 活性，IC50 为 0.13 和 0.18 nM。

体内研究：

Tivozanib hydrate (0.04-1 mg/kg，口服 14 天) 在无胸腺小鼠模型对乳腺癌、结肠癌、肝癌、肺癌、卵巢癌、胰腺癌和前列腺癌具有抗癌活性。
Tivozanib hydrate (0.2-1 mg/kg，口服 21 天) 可逆性抑制 Calu-6 荷瘤大鼠模型中的血管通透性和血管生成。
Tivozanib hydrate (5 mg/kg，口服，单剂量) 在无胸腺小鼠模型中的药代动力学特征为 AUCinf 为 44.5 μg·h/mL，Cmax 为 2823 ng/m

保存条件：

-20°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.115 ml	10.574 ml	21.147 ml
5 mM	0.423 ml	2.115 ml	4.229 ml
10 mM	0.211 ml	1.057 ml	2.115 ml
50 mM	0.042 ml	0.211 ml	0.423 ml

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