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GBD-9

    
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源叶(MedMol)
V46561 一键复制产品信息
2864408-92-2
C44H47N9O6
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: GBD-9 is a degrader based on the E3 ubiquitin ligase CRBN that targets BTK and the G1 to S phase transition protein GSPT1. GBD-9 has both PROTAC and molecular glue properties by inducing ubiquitination and proteasomal degradation of target proteins. GBD-9 can efficiently degrade wild-type and mutant BTK (such as C481S mutation) and GSPT1. GBD-9 significantly inhibits tumor cell proliferation by inducing G1 phase arrest in cancer cells, downregulating anti-apoptotic proteins (BCL-2, MCL-1) and activating Caspase-3 to induce apoptosis. GBD-9 is mainly used in the research of hematological tumors such as diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) and acute myeloid leukemia (AML).
GBD-9 is composed of E3 ubiquitin ligase ligand (pink part) 5-Aminothalidomide , target protein ligand (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A , and PROTAC linker (black part) Nonanoic acid .
体外研究: GBD-9 (50 nM;24 h) 显著降解 DOHH2 细胞中 BTK 和 GSPT1,降解作用可被 20 μM Ibrutinib 或 Pomalidomide 阻断。
GBD-9 (10-1000 nM;72 h) 呈剂量依赖性抑制 DOHH2、WSU-NHL、HBL-1、THP-1、MV4-11 等细胞增殖,对 DOHH2 细胞的 IC50=133 nM,显著优于 Ibrutinib 和单靶点降解剂。
GBD-9 (10-100 nM;24 h) 诱导 DOHH2 细胞在 G1 期阻滞。
保存条件: -20°C,干燥, 避光
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.253 ml 6.266 ml 12.533 ml
5 mM 0.251 ml 1.253 ml 2.507 ml
10 mM 0.125 ml 0.627 ml 1.253 ml
50 mM 0.025 ml 0.125 ml 0.251 ml
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摩尔浓度计算器

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