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产品描述：

Baricitinib-d5 is the deuterium labeled Baricitinib. Baricitinib (LY3009104; INCB028050) is a selective and orally bioavailable JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50s of 5.9 nM and 5.7 nM, respectively.

体外研究：

Stable heavy isotopes of hydrogen, carbon, and other elements have been incorporated into drug molecules, largely as tracers for quantitation during the drug development process. Deuteration has gained attention because of its potential to affect the pharmacokinetic and metabolic profiles of drugs.

参考文献：

1. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.
2. Fridman JS, et al. Selective inhibition of JAK1 and JAK2 is efficacious in rodent models of arthritis: preclinical characterization of INCB028050. J Immunol. 2010 May 1;184(9):5298-307.
3. Jabbari A, et al. Reversal of Alopecia Areata Following Treatment With the JAK1/2 Inhibitor Baricitinib. EBioMedicine. 2015 Feb 26;2(4):351-5.
4. Khan IM, et al. Intermuscular and perimuscular fat expansion in obesity correlates with skeletal muscle T cell and macrophage infiltration resistance. Int J Obes (Lond). 2015 Nov;39(11):1607-18.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.656 ml	13.282 ml	26.564 ml
5 mM	0.531 ml	2.656 ml	5.313 ml
10 mM	0.266 ml	1.328 ml	2.656 ml
50 mM	0.053 ml	0.266 ml	0.531 ml

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参考文献

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