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产品描述：

PROTAC HK2 Degrader-1 is a PROTAC consisting of Lonidamine as a target protein Hexokinase 2 (HK2) inhibitor and Thalidomide as a CRBN ligand-linked PROTAC. PROTAC HK2 Degrader-1 selectively inhibits the proliferation of breast cancer cells by forming a ternary complex through the ubiquitin-proteasome system to degrade Hexokinase 2 (HK2) protein leading to mitochondrial damage and cell death. PROTAC HK2 Degrader-1 effectively inhibits breast tumor growth and reduces the colonic side effects of cisplatin for breast cancer research.

体外研究：

PROTAC HK2 Degrader-1 抑制 786-O，4T1，PANC-1，HGC-27，MCF-1 细胞增殖的 IC50 分别为 34.07 μM，5.08 μM，31.53 μM，6.11 μM，21.65 μM。
PROTAC HK2 Degrader-1 对 HK2 的 DC50 为2.56 μM (4T1) 和 0.79 μM (MDA-MB-231)。
PROTAC HK2 Degrader-1 (0.01-200 μM, 36 h) 选择性地抑制乳腺癌细胞增殖，并通过泛素介导的蛋白酶体途径，以时间和浓度依赖的方式刺激 HK2 蛋白的降解。
PROTAC HK2 Degrader-1 (10 μM for 4T1, 0.5 μM for MDA-MB-231, 24 h) 通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解HK2蛋白。
PROTAC HK2 Degrader-1 (20 μM, 36 h) 降解 HK2 导致线粒体损伤后释放细胞色素 C 激活 caspase-3，裂解 GSDME 引发热昏迷从而细胞释放危险信号，如 ATP、HMGB1、CRT 等，最后导致诱发细胞免疫死亡。
PROTAC HK2 Degrader-1 (20 μM, 36 h) 能诱导 PD-L1 蛋白从细胞膜内化到细胞质，并减少 PD-L1 蛋白的总量。

体内研究：

PROTAC HK2 Degrader-1 (50 mg/kg, Intraperitoneal injection, bid, for nine times, six-weekold female BALB/c mice) 需要提及造模动物是什么~）抑制4T1肿瘤模型的肿瘤生长。
PROTAC HK2 Degrader-1 (50 mg/kg, Intraperitoneal injection, bid, for nine times, six-weekold female BALB/c mic웿Ůñ샮㡽䇘睜⪰ޏࠃ䇩睜䇩睜ȂӤ晐睦Ӥ晐睦Ӥ峀睜弴睜ڤ犐ƈڤ郥댻

参考文献：

1. Sang R, et al. Degradation of Hexokinase 2 Blocks Glycolysis and Induces GSDME-Dependent Pyroptosis to Amplify Immunogenic Cell Death for Breast Cancer Therapy. J Med Chem. 2023 Jun 27.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.544 ml	7.722 ml	15.444 ml
5 mM	0.309 ml	1.544 ml	3.089 ml
10 mM	0.154 ml	0.772 ml	1.544 ml
50 mM	0.031 ml	0.154 ml	0.309 ml

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参考文献

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