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产品描述：

Ibutilide (U70226E free base) 是一种延长动作电位的抗心律失常剂，作用于 AT-1 细胞，可有效阻断快激活延迟整流钾电流 (IKr)。

体外研究：

Ibutilide is a potent IKr blocker with an EC50 value of 20 nM at +20 mV in atrial tumor myocytes (AT-1) cells.
Ibutilide blocks IKr in cells expressing HERG+MDR1*1 to the same extent as cells expressing HERG alone (IC50: 22.5 nM vs 27.4 nM). However, cells expressing MDR1*7 show a marked resistance to Ibutilide (IC50: 105.3 nM vs 27.4 nM).

体内研究：

Ibutilide prolongs cardiac repolarization in vitro and in vivo.
Ibutilide infusions (administered cumulatively in three doses, 0.01, 0.02 and 0.05 mg/kg i.v., each as a 10-min infusion) results in both polymorphic and monomorphic non-sustained ventricular tachycardia.

参考文献：

1. Ibutilide, a methanesulfonanilide antiarrhythmic, is a potent blocker of the rapidly activating delayed rectifier K+ current (IKr) in AT-1 cells. Concentration-, time-, voltage-, and use-dependent effects. Circulation. 1995 Mar 15;91(6):1799-806.
2. B F McBride, et al. Influence of the G2677T/C3435T haplotype of MDR1 on P-glycoprotein trafficking and Ibutilide-induced block of HERG. Pharmacogenomics J. 2009 Jun;9(3):194-201.
3. S S Chugh, et al. Altered response to Ibutilide in a heart failure model. Cardiovasc Res. 2001 Jan;49(1):94-102.

溶解性：

可溶于DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.6 ml	13.001 ml	26.002 ml
5 mM	0.52 ml	2.6 ml	5.2 ml
10 mM	0.26 ml	1.3 ml	2.6 ml
50 mM	0.052 ml	0.26 ml	0.52 ml

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参考文献

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