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CRBN-6-5-5-VHL

    
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源叶(MedMol)
V46580 一键复制产品信息
2362575-45-7
C51H69N7O10S
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: CRBN-6-5-5-VHL is a potent and selective von Hippel-Lindau-based cereblon (CRBN) degrader with a DC50 value of 1.5 nM. CRBN-6-5-5-VHL has almost no effect on the degradation of the neo-substrates IKZF1 and IKZF3. (Pink: VHL ligand ; Blue: E3 Ligase ligand ; Black: linker ).
体外研究: CRBN-6-5-5-VHL (0.001-10 μM,24 小时) 可诱导 MM1S 细胞中 CRBN 降解,在 1 μM 时诱导其完全降解。
CRBN-6-5-5-VHL (100 nM,96 小时) 通过阻止诱导 IKZF1 和 IKZF3 降解来保护或拯救 MM1S 细胞免受免疫调节亚胺类药物 (IMiD) 毒性。
CRBN-6-5-5-VHL (100 nM,24 小时) 在MM1S 细胞中降解 CRBN 依赖于由 VHL (E3 连接酶)、异质 PROTAC (降解剂) 和 CRBN (靶标) 组成的必需异质三元复合物。
CRBN-6-5-5-VHL (100 nM,4-72 小时) 在 MM1S 细胞中使 CRBN 水平低于 50% 持续超过 48 小时,表明具有可持续作用。
保存条件: -20°C, 干燥
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.029 ml 5.143 ml 10.286 ml
5 mM 0.206 ml 1.029 ml 2.057 ml
10 mM 0.103 ml 0.514 ml 1.029 ml
50 mM 0.021 ml 0.103 ml 0.206 ml
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参考文献

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