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产品描述：

Amredobresib (BI894999) is an orally active BET inhibitor. Amredobresib inhibits the binding of BRD4-BD1 and BRD4-BD2 bromodomains to acetylated histones with IC50 values of 5 nM and 41 nM, respectively. Amredobresib exhibits anticancer activity against acute myeloid leukemia (AML) and NUT cancer.

体外研究：

Amredobresib 可抑制核转录调控区 (NUT) 癌 (NC) 细胞系的增殖。
Amredobresib (10-30 nM；30 min) 可导致 NC 细胞系 Ty-82 中的 BRD4-NUT 从染色质上快速分离。
Amredobresib (3.3-30 nM；24-72 h) 可导致 MV-4-11B 细胞发生 G1 期阻滞。
Amredobresib 可抑制 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 溴结构域与乙酰化组蛋白的结合，其 IC50 值分别为 5 nM 和 41 nM。

体内研究：

Amredobresib (2 mg/kg；口服；每日) 可抑制小鼠 NUT 癌 (NC) 异种移植模型中的肿瘤生长。
Amredobresib (2-4 mg/kg；口服；每日) 可抑制经静脉注射移植人 MV-4-11B AML 细胞的小鼠模型中的肿瘤生长并延长其生存期。

参考文献：

1. Ulrike Tontsch-Grunt, et al. Combination treatment of acute myeloid leukemia. Patent WO2019145410A1.
2. Shaonan Wang, et al. Method for administration of an anti cancer agent. Patent WO2021175824A1.
3. Tontsch-Grunt U, et al. Therapeutic impact o웿Ůñ샮㡽䇘睜⪰ޏࠃ䇩睜䇩睜ȂӤ晐睦Ӥ晐睦Ӥ峀睜弴睜ڤ犐ƈڤ郥댻嬧睜Ӥ乨Ƥ鄩댻婯睜Љ�ޝ乜Ƥ媜睜ӤItemҮ쎾番莰ଁ뢜సങ獲䥷唍⋠హ⾈హ�唒⻸హଁ敖ﰨ唎׊ﰰ䨬{�唒⻸హ쉢W⾈హ稼Č滛ﰰ靖슸W﫨ﰜ싛W﫨幌Čﰰ䨬{싚W싢W幌Čﱈ䨔{犐ƈ＞†靅댻EOFFItemCount婯睜Љɾ쎾番荘ଁ랜సiﰜﶴﱌ랜సﱬ먙唌랜స荘ଁiﰜﶴﱌ먰唌荘ଁ 翨Ƅ杹畦茀ଁ莰ଁ翨Ƅ﨤쎃睜者Ѐ�ޝ莼ଁ

保存条件：

2-8°C, 干燥, 避光

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.139 ml	10.694 ml	21.387 ml
5 mM	0.428 ml	2.139 ml	4.277 ml
10 mM	0.214 ml	1.069 ml	2.139 ml
50 mM	0.043 ml	0.214 ml	0.428 ml

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参考文献

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