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产品描述：

Veldoreotide (DG3173) TFA a somatostatin analogue, binds to and activate the somatostatin receptors (SSTR) 2, 4, and 5. Veldoreotide TFA inhibits growth hormone (GH) secretion in adenomas compared with Octreotide . Veldoreotide has the potential to be used as pain modulating agent

体外研究：

Veldoreotide 在 HEK293 细胞中以高亲和力和效率刺激 SST2、SST4 和 SST5受体，这些细胞与 GIRK2 通道共表达；GIRK2-SST2、GIRK2-SST4 和 GIRK2-SST5 的 EC50 分别为 37.6 ± 4.5 nM、31.3 ± 14.4 nM和10.5 ± 3.4 nM。
Veldoreotide (10 μM；24小时）抑制表达 SST4 的 BON-1 细胞。
Veldoreotide (DG3173) (100 nM或1 μM；6小时) 抑制腺瘤中的GH分泌，IC50 为 0.49 nM。

参考文献：

1. Dasgupta P, et al. Pharmacological Characterization of Veldoreotide as a Somatostatin Receptor 4 Agonist. Life (Basel). 2021 Oct 12;11(10):1075.
2. Plöckinger U, et al. DG3173 (somatoprim), a unique somatostatin receptor subtypes 2-, 4- and 5-selective analogue, effectively reduces GH secretion in human GH-secreting pituitary adenomas even in Octreotide non-responsive tumours. Eur J Endocrinol. 2012 Feb;166(2):223-34.

保存条件：

-20°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.808 ml	4.041 ml	8.082 ml
5 mM	0.162 ml	0.808 ml	1.616 ml
10 mM	0.081 ml	0.404 ml	0.808 ml
50 mM	0.016 ml	0.081 ml	0.162 ml

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参考文献

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