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产品描述：

Lometrexol (DDATHF) hydrate, an antipurine antifolate, can inhibit the activity of glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) but do not induce detectable levels of DNA strand breaks. Lometrexol hydrate can further inhibit de novo purine synthesis, causing abnormal cell proliferation and apoptosis, even cell cycle arrest. Lometrexol hydrate has anticancer activity. Lometrexol hydrate also is a potent human Serine hydroxymethyltransferase1/2 (hSHMT1/2) inhibitor.

体外研究：

Lometrexol (DDATHF) 水合物与 GART 紧密结合，导致细胞内嘌呤核糖核苷酸快速和长时间消耗。
Lometrexol (1-30 μM；2-10 小时) 水合物诱导 L1210 细胞的快速和完全生长抑制。
Lometrexol (1 μM；2-24 小时) 水合物诱导小鼠白血病 L1210 细胞的细胞周期停滞。

体内研究：

Lometrexol (DDATHF；腹腔注射；15-60 mg/kg；在妊娠第 7.5 天) 水合物通过干扰嘌呤代谢诱导神经管缺陷 (NTD)，并以剂量依赖的方式增加胚胎吸收率和生长迟缓。
Lometrexol (ip；40 mg/kg；在妊娠第 7.5 天) 水合物降低甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 活性和 ATP、GTP、dATP 和 dGTP 水平的变化。
Lometrexol (腹腔注射；40 mg/kg；妊娠7.5天) 水合物诱导神经管缺陷 (NTDs) 存在异常增殖和凋亡。

保存条件：

2-8°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.167 ml	10.835 ml	21.67 ml
5 mM	0.433 ml	2.167 ml	4.334 ml
10 mM	0.217 ml	1.083 ml	2.167 ml
50 mM	0.043 ml	0.217 ml	0.433 ml

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