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产品描述：

APG-2449 is an orally active inhibitor for BCL-2 and multikinase (ALK/FAK/ROS1) with potent antitumor activities. APG-2449 reduces cell viability and enhances apoptosis in acute myeloid leukemia cells in vitro. APG-2449 decreases activation of FAK and its downstream effectors. APG-2449 can be studied in research for mesothelioma tumor, non-small cell lung cancer, ovarian cancer, hematologic and solid malignancies.

体外研究：

APG-2449 (25-100 mg/kg，口服，每日一次) 在携带 EML4-ALK 融合基因的 NSCLC H3122 CDX 肿瘤的裸鼠中发挥剂量依赖性抗肿瘤活性[1]。
APG-2449 (25-100 mg/kg，口服，每日一次) 在携带 NPM-ALK 融合基因的 KARPAS-299 CDX 肿瘤的重度联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠中发挥强效抗肿瘤活性[1]。
APG-2449 (50-150 mg/kg，口服，15-22天) 在荷瘤小鼠模型中对继发性 ALK 和 ROS1 耐药突变发挥强效且持久的抗肿瘤活性[1]。
APG-2449 (50-150 mg/kg，口服，22 天) 在携带 PA-1 CDX 肿瘤的严重联合免疫缺陷症 (SCID) 小鼠中表现出剂量依赖性抗肿瘤活性[1]。
APG-2449 (20-60 mg/kg，口服，22 天) 与 Osimertinib 和 Trametinib 联合使用，在 PC-9/OR 异种移植模型中表现出强效抗肿瘤活性[1]。
APG-2449 (50-100 mg/kg，口服，每日一次，持续 2 周) 在 100 mg/kg 剂量下显著抑制 KYSE-150 和 KYSE-520 肿瘤细胞异种移植模型中的肿瘤生长[4]。

体内研究：

APG-2449 抑制 ALK、ROS1 和 FAK，其 Kd 值分别为 1.6 nM、0.81 nM 和 5.4 nM。
APG-2449 在未发生 ALK 或 ROS1 重排但检测到 FAK 蛋白表达的细胞中表现出中等抗增殖活性 (例如，在 NCI-H1975 中 IC50 = 3.55 μM，在 PA-1 中为 2.71 μM)。
APG-2449 (0-10 μM，6-24 小时) 通过抑制携带 SLC34A2-ROS1 的 HCC78 细胞中的 ALK 或 ROS1 驱动的信号通路发挥抗癌作用。
APG-2449 (0-10 μM，4 小时) 可下调 PA-1 卵巢癌细胞中的 p-FAK 及其下游信号因子。
APG-2449 (1-5 μM，72 小时) 以剂量依赖性方式减少 CD44+ 和 ALDH1+ SKOV-3 卵巢癌干细胞的数量。
APG-2449 (0.5-1 μM，14 天) 可显著降低 KYSE-150 和 KYSE-520 细胞中的集落形成。
APG-2449 (1-2 μM，24 小时) 可抑制食管癌的迁移能力鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞。
APG-2449 (0-2 μM，24-72 小时) 与伊布替尼联合使用时，与单药治疗相比，可显著抑制 KYSE-150 和 KYSE-520 细胞中的细胞活力。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.562 ml	7.81 ml	15.619 ml
5 mM	0.312 ml	1.562 ml	3.124 ml
10 mM	0.156 ml	0.781 ml	1.562 ml
50 mM	0.031 ml	0.156 ml	0.312 ml

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