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V46702-5mg	≥98%	￥5620.00 V46702-5mg ￥5620.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-
V46702-10mg	≥98%	￥8990.00 V46702-10mg ￥8990.00 3-5天	0 货期：3-5天	-	-	-	-
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产品描述：

XL01126 is a potent LRRK2 PROTAC (DC50: 14 nM (G2019S LRRK2) and 32 nM (WT LRRK2)) composed of the VHL ligand VH 101, thiol and the LRRK2 inhibitor HG-10-102-01 . XL01126 crosses the blood-brain barrier and is used as a degradation probe in Parkinson's disease research. XL01126 can be used to study the non-catalytic and framework functions of LRRK2.

体外研究：

XL01126 (300 nM；4 小时) 通过与 E3 泛素连接酶配体 VHL 和靶蛋白 LRRK2 形成正向协同三元复合物表现出强大的降解性能。
XL01126 (10、30、100 nM；24 小时) 可增加永生化小鼠胚胎成纤维细胞中的线粒体自噬。
XL01126 (10 μM；90 分钟) 在 Caco-2 细胞中表现出高通透性。
XL01126 (10 μM；0-60 分钟；每 15 分钟间隔梯度) 在小鼠血浆、肝微粒体和肝细胞中表现出高稳定性。
Pharmacokinetic of XL01126 in vitro

体内研究：

参考文献：

1. Liu, Xingui, et al. Discovery of XL01126: A Potent, Fast, Cooperative, Selective, Orally Bi- oavailable and Blood Brain Barrier Penetrant PROTAC Degrader of Leucine Rich Repeat Kinase 2 (LRRK2). 2022.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.981 ml	4.903 ml	9.807 ml
5 mM	0.196 ml	0.981 ml	1.961 ml
10 mM	0.098 ml	0.49 ml	0.981 ml
50 mM	0.02 ml	0.098 ml	0.196 ml

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参考文献

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