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产品描述：

PR-924 is a selective tripeptide epoxyketone immunoproteasome subunit LMP-7 inhibitor with an IC50 of 22 nM. PR-924 covalently modifies proteasomal N-terminal threonine active sites. PR-924 inhibits growth and triggers apoptosis in multiple myeloma (MM) cells. PR-924 has antitumor activities.

体内研究：

PR-924 (1-20 μM；24-72 小时；MM.1S、MM.1R、RPMI-8226、KMS12、LR-5、DOX40、INA-6、OPM1 和 OPM2 细胞) 处理以时间和剂量依赖性方式显著降低所有 MM 细胞系的活力 (细胞系的 IC 50 范围：3-7 μM，持续 48 小时)。
PR-924 (3 μM；48 小时；MM.1S 和 MM.1R 细胞) 处理触发 MM 细胞凋亡。
PR-924 (3 μM；48 小时)；MM.1S 和 MM.1R 细胞) 处理触发 caspase-3、caspase-8 和 caspase-9 的激活，并显著下调 Bcl-2 蛋白的表达，而不改变 Bax 或 MCL-1 蛋白水平。
PR-924 诱导 BID 裂解及其易位至线粒体，以及细胞-c 释放 BID 是一种促凋亡的 BH-3 家族蛋白，通过细胞-c 释放与线粒体介导的凋亡信号通路相关。

参考文献：

1. Singh AV, et al. PR-924, a selective inhibitor of the immunoproteasome subunit LMP-7, blocks multiple myeloma cell growth both in vitro and in vivo. Br J Haematol. 2011 Jan;152(2):155-63.
2. Parlati F, et al. Carfilzomib can induce tumor cell death through selective inhibition of the chymotrypsin-like activity of the proteasome. Blood. 2009 Oct 15;114(16):3439-47.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.616 ml	8.081 ml	16.162 ml
5 mM	0.323 ml	1.616 ml	3.232 ml
10 mM	0.162 ml	0.808 ml	1.616 ml
50 mM	0.032 ml	0.162 ml	0.323 ml

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参考文献

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