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产品描述：

HY-078020 (compound III-4) is a selective, orally active antagonist for histamine H1 receptor with an IC50 of 24.12 nM. HY-078020 exhibits an anti-inflammatory effect in allergic diseases.

靶点：

H1 Receptor:24.12 nM (IC50); mAChR3

体外研究：

HY-078020 (5 mg/kg，灌胃) 抑制 histamine 诱导的 ICR/KM 小鼠皮肤血管舒张和毛细血管通透性，血管通透性抑制率为 58.71 %。
HY-078020 (10 mg/kg，静脉注射) 表现出微弱的抗胆碱能活性，对 wistar 小鼠的唾液分泌抑制率为 10.8%。

体内研究：

HY-078020 对 H1R 具有强效抑制活性 (IC50 是 24.12 nM)，对 M3R 和 hERG 抑制作用较弱，IC50 分别为 >10 和 17.6 μM。
HY-078020 具有适度的渗透性 (流出率 <2)，肝微粒体稳定性，在人、比格犬和小鼠 (T1/2 = 86.625 min) 体内表现出较长的半衰期。
HY-078020 对大鼠 cytochrome P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 具有抑制作用。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.941 ml	9.707 ml	19.414 ml
5 mM	0.388 ml	1.941 ml	3.883 ml
10 mM	0.194 ml	0.971 ml	1.941 ml
50 mM	0.039 ml	0.194 ml	0.388 ml

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