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产品描述：

Necrocide 1, a necrosis by sodium overload (NECSO) inducer, is a selective transient receptor potential melastatin 4 (TRPM4) agonist with an EC50 of 306.3 nM for human TRPM4. Necrocide 1 triggers TRPM4-dependent necrotic cell death through the induction of sodium influx. Necrocide 1 induces hallmarks of immunogenic cell death incurring calreticulin (CALR) exposure, ATP secretion and high mobility group box 1 (HMGB1) release. Necrocide 1 can be used for the study of breast and prostate cancer.

体外研究：

Necrocide 1 (compound (S)-38) (20 mg/kg，静脉注射，第 0 天和第 7 天) 在 PC3 大鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤效能[1]。
Necrocide 1 (40 mg/kg，静脉注射，第 0 天，第二次注射在第 28 天) 在裸鼠 PC-3 异种移植模型中诱导显著且持续的肿瘤消退[3]。 Necrocide 1 (100 mg/kg，灌胃，每周 3 次，持续 2 周) 减少无胸腺小鼠 PC-3 异种移植模型中的肿瘤生长[3]。
Necrocide 1 (30 mg/kg，静脉注射，每周 3 次，持续 2 周) 抑制无胸腺小鼠 MCF-7 异种移植模型中的肿瘤生长[3]。

体内研究：

Necrocide 1 (compound (S)-38) (72 小时) 显示出抗增殖活性，对 MCF-7 和 PC3 的 IC50 值分别为 0.48 nM 和 2 nM。
Necrocide 1 (100 μM，4-24 小时) 可在 MCF-7 和 A2780 细胞中诱导 eIF2α 的磷酸化。
Necrocide 1 (0.1-1000 nM，24 小时) 在多种人类癌细胞系 (MCF7、MB468) 中诱导坏死性细胞死亡，具有种属特异性，由于 TRPM4 的差异，对小鼠细胞无影响。
Necrocide 1 (50-100 nM，1-6 小时) 在 MCF7 细胞中触发大量 Na+ 流入、K+ 流出、膜去极化和细胞水肿，这一过程可被 TRPM4 敲除或钠耗竭阻断。
Necrocide 1 (200-1000 nM，16 小时) 在表达与心律失常相关的增益功能 TRPM4 突变体的 Cos7 细胞中显示出增强的细胞毒性，相比于野生型 TRPM4。
Necrocide 1 (1 μM，0.5-1 小时) 特异性激活人类 TRPM4 (EC50 = 306.3 nM)，但不激活小鼠 TRPM4，通过膜片钳和 CETSA 实验证实。
Necrocide 1 (100 nM，3 小时) 诱导的坏死在 MCF7 细胞中可被 Clotrimazole 和二氢吡啶类化合物抑制，阻断 Na+ 流入。
Necrocide 1 (50 nM，4 小时) 在 MCF-7 细胞中诱导活性氧 (ROS) 产生。
Necrocide 1 (25-100 nM，12-48 小时) 诱导的细胞死亡在 MCF-7 和 MDA-MB-468 细胞中不受坏死凋亡抑制剂、铁死亡抑制剂、焦亡抑制剂或 PARP 抑制剂的影响。
Necrocide 1 (0.05-1 μM，48 小时) 在 MCF-7 细胞中诱导钙网蛋白 (CALR) 暴露、ATP 分泌和 HMGB1 释放，这些过程可被 CsA 和 NecroX-5 抑制。

参考文献：

1. Christensen MK, et, al. Synthesis and antitumor effect in vitro and in vivo of substituted 1,3-dihydroindole-2-ones. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7140-5.
2. Christensen MK, et al. Synthesis and antitumor effect in vitro and in vivo of substituted 1,3-dihydroindole-2-ones. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7140-5.
3. Fu W, et al. Persistent activation of TRPM4 triggers necrotic cell death characterized by sodium overload. Nat Chem Biol. 2025 Aug;21(8):1238-1249.
4. Zhang J, et al. Necrocide 1 mediates necrotic cell death and immunogenic response in human cancer cells. Cell Death Dis. 2023 Apr 5;14(4):238.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.736 ml	13.681 ml	27.362 ml
5 mM	0.547 ml	2.736 ml	5.472 ml
10 mM	0.274 ml	1.368 ml	2.736 ml
50 mM	0.055 ml	0.274 ml	0.547 ml

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