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产品描述：

MS154 is a first-in-class E3 ligase cereblon-recruited EGFR degrader with Kd values of 1.8 nM and 3.8 nM for EGFR WT and EGFR L858R mutant, respectively. MS154 potently induces degradation of mutant, but not wild-type, EGFR in cancer cell lines in an E3 ligase-dependent manner. MS154 exhibits anticancer effects against lung cancer (blue: E3 ligase ligand ; black: linker ; pink: EGFR ligand ).

体外研究：

MS154 对 EGFR WT 表现出较高的结合亲和力 (Kd = 1.8 nM)，而对 EGFR L858R 突变体的结合亲和力则弱 5 倍 (Kd = 3.8 nM)。
MS154 (1 nM-10 μM；16 h) 强效诱导突变型 EGFR (HCC-827 细胞中的 EGFR e19d，H3255 细胞中的 EGFR L858R) 的浓度依赖性降解，DC50 值为 11 nM (HCC-827) 和 25 nM (H3255)。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.109 ml	5.547 ml	11.094 ml
5 mM	0.222 ml	1.109 ml	2.219 ml
10 mM	0.111 ml	0.555 ml	1.109 ml
50 mM	0.022 ml	0.111 ml	0.222 ml

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