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产品描述：

Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) is an orally active, selective, and central nervous system (CNS)-penetrant Rho Kinase (ROCK) inhibitor (ROCK2 IC50=3 nM). Rho-Kinase-IN-2 can be used in Huntington’s research.

靶点：

ROCK2:3 nM (IC50)

体外研究：

Rho-Kinase-IN-2 (口服给药；10 mg/kg；6 次；0.5、1、2、4、8 和 12 小时) 处理显示剂量和时间依赖性的 ROCK1 和 ROCK2 靶向作用[1]。
Rho-Kinase-IN-2 (口服；10 或 20 mg/kg；QD 或 BID；2 周) 处理显示出出色的耐受性评估[1]。
Rho-Kinase-IN-2 (口服；1-20 mg/kg；一次) 处理显示大脑暴露与 MYPT1 磷酸化状态之间存在直接的剂量和时间依赖关系[1]。
Rho-Kinase-IN-2 (口服；10 或 20 mg/kg；一次) 处理可降低平均动脉压、收缩压、舒张压和心率[1]。
Rho-Kinase-IN-2 (口服；10 mg/kg；每天两次；90 天) 处理导致脑浓度低于预期[1]。

体内研究：

Rho-Kinase-IN-2 (0-10 mM，1 小时) 处理显示 AKT 磷酸化增加和 MYPT1 磷酸化减少。

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.685 ml	13.425 ml	26.85 ml
5 mM	0.537 ml	2.685 ml	5.37 ml
10 mM	0.268 ml	1.342 ml	2.685 ml
50 mM	0.054 ml	0.268 ml	0.537 ml

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