| 产品描述: | PAMP-12 (unmodified) is a potent MRGPRX2 (MrgX2) agonist (EC50=20-50 nM). PAMP-12 (unmodified) is an endogenous peptide that elicit hypotension through inhibiting catecholamine secretion from sympathetic nerve endings and adrenal chromaffin cells.
PAMP-12 (unmodified) 是一种内源性肽,同时也是 MrgX2 激动剂。PAMP-12 (unmodified) 可减少 cAMP 的积累、升高 Ca2+ 水平、增强 β-抑制蛋白的募集、降低 IP-1 水平并上调磷酸化 ERK 水平。PAMP-12 (unmodified) 可通过抑制交感神经末梢和肾上腺嗜铬细胞分泌儿茶酚胺引发低血压。PAMP-12 (unmodified) 可用于低血压和溃疡性结肠炎的相关研究。 |
| 体外研究: |
PAMP-12 (10-9-10-6 M; 30 min) 可强效抑制 CHO-MrgX2 细胞中 Forskolin (HY-15371) 升高的 cAMP 水平的作用,其 EC50 为 57.2 nM。 PAMP-12 (10-10-10-6 M) 可在 CHO-MrgX2 细胞中强效诱导细胞内 Ca2+ 动员,其 EC50 为 41.0 nM。 PAMP-12 (10-10-10-6 M; 60 min) 可直接结合并激活 HEK293 细胞膜上的 MrgX2,刺激 [35S]GTPγS 结合,其 EC50 为 20.8 nM。 PAMP-12 (90 min) 刺激在 CHO-K1 细胞中可诱导 β-抑制蛋白向 MRGPRX2 62Ser 变体的募集。 PAMP-12 (10-7-10-4 M; 2 h) 刺激可使表达 MRGPRX2 Asn62 突变体的 CHO 细胞中 IP-1 累积量更高,表明其 Gq/磷脂酶 C 通路的激活作用强于表达 62Ser 突变体的 CHO 细胞。 PAMP-12 (10-20 μM; 0.5-5 min) 刺激可使表达 MRGPRX262Ser 变异体的 HMC-1.1 细胞中 pERK 的激活水平高于表达 Asn62 变异体的细胞。 |
| 参考文献: |
1. Kamohara M, et al. Identification of MrgX2 as a human G-protein-coupled receptor for proadrenomedullin N-terminal peptides. Biochem Biophys Res Commun. 2005;330(4):1146-1152. 2. Chen E, et al. Inflamed Ulcerative Colitis Regions Associated With MRGPRX2-Mediated Mast Cell Degranulation and Cell Activation Modules, Defining a New Therapeutic Target. Gastroenterology. 2021;160(5):1709-1724. |
| 保存条件: |
-20°C, 干燥, 避光, 氮气保存 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
0.617 ml |
3.087 ml |
6.173 ml |
| 5 mM |
0.123 ml |
0.617 ml |
1.235 ml |
| 10 mM |
0.062 ml |
0.309 ml |
0.617 ml |
| 50 mM |
0.012 ml |
0.062 ml |
0.123 ml |
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| 注意: |
部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。 |