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产品描述：

Bivamelagon (MC-4R Agonist 2) is an orally active and BBB-penetrable MC4R agonist with EC50 values of 0.562 nM (Luci assay) and 36.5 nM (cAMP assay), and a Ki of 65 nM. Bivamelagon can be used for the research of diseases such as obesity and diabetes.

靶点：

MC4R:65 nM (Ki)

体外研究：

在 C57BL6 小鼠中的药代动力学分析[1]

体内研究：

Bivamelagon (Example 1) (90 min) 在表达 MC4R 和 β-arrestin 的 U2OS 细胞中对 β-arrestin 具有募集活性，EC50 值为 4.6 nM。

参考文献：

1. Seung Wan Kang, et al. Melanocortin-4 receptor agonists. Patent WO2021091283A1. 2021-05-14.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.589 ml	7.946 ml	15.891 ml
5 mM	0.318 ml	1.589 ml	3.178 ml
10 mM	0.159 ml	0.795 ml	1.589 ml
50 mM	0.032 ml	0.159 ml	0.318 ml

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参考文献

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