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Polθ-IN-4

    
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源叶(MedMol)
V46972 一键复制产品信息
3043810-73-4
C17H17ClN5O7PS
501.84
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: Polθ-IN-4 is an orally active prodrug of a DNA polymerase θ (Polθ) inhibitor with Kms of 3.7, 3.7 and 5.2 μM in human, mouse and rat recombinant alkaline phosphatases. Polθ-IN-4 that inhibits Polθ activity by targeting its ATP-dependent helicase domain. Polθ-IN-4 demonstrates significant anti-tumor activity in multiple animal experiments. Polθ-IN-4 can be used for the studies of breast cancer and ovarian cancer.
体外研究: Polθ-IN-4 (Example 1) (1 mg/kg,每日两次,共 36 天) 在小鼠 134-T HR 缺陷型 PDX 模型中表现出与Niraparib 的强大联合疗效[1]。
Polθ-IN-4 (1-2 mg/kg,口服,每日一次或两次,共 42 天) 在小鼠 TNBC MDA-MB 436 CDX 模型中诱导显著但适度的单药疗效,肿瘤生长抑制率为 31%[1]。
Polθ-IN-4 (1 mg/kg,口服,每日两次,共 80 天) 联合 Niraparib 在小鼠 HR 缺陷型人细胞系异种移植模型 MDA-MB-436 中诱导 100% 的肿瘤消退[1]。
Polθ-IN-4 (1 mg/kg,口服,每天两次,第 21 天和第 27 天) 联合 Niraparib 可显著延缓在小鼠 031-T PDX 和 134-T PDX 肿瘤中的病情进展[1]。
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.993 ml 9.963 ml 19.927 ml
5 mM 0.399 ml 1.993 ml 3.985 ml
10 mM 0.199 ml 0.996 ml 1.993 ml
50 mM 0.04 ml 0.199 ml 0.399 ml
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参考文献

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